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Avatrombopag

MCE 國際站：Avatrombopag

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13463

CAS：570406-98-3

Synonyms：AKR-501; E5501; YM477

純度：99.83%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Avatrombopag (AKR-501) 是一種口服活性的非肽血小板生成素受體 (TPO receptor)激動劑 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag 可模擬 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通過激活細胞內信號傳導系統來增加血小板的產生，并促進造血前體細胞產生血小板和巨核細胞。Avatrombopag是細胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。

生物活性：Avatrombopag (AKR-501) 是一種具有口服活性的非肽血小板生成素 (TPO) 受體激動劑 (EC₅₀=3.3 nM)。 Avatrombopag 模仿 TPO 的生物活性。 Avatrombopag 通過激活細胞內信號系統增加血小板生成，并促進造血前體細胞生成血小板和巨核細胞。 Avatrombopag 是細胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A^[1][2][3] 的底物。 IC50 和目標：EC50：3.3 nM（TPO 受體）^[1] 體外： Avatrombopag（E5501； AKR-501) 特異性靶向 TPO 受體并在巨核細胞的整個發育和成熟過程中刺激巨核細胞生成，就像重組人 TPO (rhTPO) 所做的那樣^[1]。
Avatrombopag (0-100 nM)以濃度依賴性方式支持表達 TPO 受體的 Ba/F3 細胞的增殖。 Avatrombopag (0-3 μM) 在細胞中誘導 STAT3 和 STAT5 的酪氨酸磷酸化，以及 ERK 的蘇氨酸磷酸化，rhTPO^[1] 也是如此。
Avatrombopag 促進人 CB 巨核細胞集落形成CD34⁺ 細胞呈濃度依賴性。 Avatrombopag 的 EC₅₀ 為 25 nM，Avatrombopag 的最大活性與 rhTPO^[1] 相似。 體內： Avatrombopag（0.3-3 mg/kg；口服；每日一次，持續 14 天）增加移植了人 FL CD34 的 NOD/SCID 小鼠的人血小板數量< sup>+ 個細胞^[1]。

體外：Avatrombopag (E5501; AKR-501) 專門針對 TPO 受體，并在巨核細胞發育和成熟過程中刺激巨核細胞生成，就像重組人 TPO (rhTPO) 一樣[1]。Avatrombopag (0-100 nM) 以濃度依賴性方式支持表達 TPO 受體的 Ba/F3 細胞的增殖。Avatrombopag (0-3 μM) 誘導細胞中 STAT3 和 STAT5 的酪氨酸磷酸化以及 ERK 的蘇氨酸磷酸化，就像 rhTPO[1] 一樣。Avatrombopag 以濃度依賴性方式促進人類 CB CD34+ 細胞形成巨核細胞集落。Avatrombopag 的 EC50 為 25 nM，Avatrombopag 的最大活性與 rhTPO[1] 相似。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Avatrombopag（0.3-3 mg/kg；口服；每日 14 天）可增加移植了人類 FL CD34+ 細胞的 NOD/SCID 小鼠的人類血小板數量[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 3.3 nM (TPO receptor)[1]

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參考文獻：

[1]. Xu H, et al. Avatrombopag for the treatment of thrombocytopenia in patients with chronic liver disease. Expert Rev Clin Pharmacol. 2019 Sep;12(9):859-865.
[2]. Nomoto M, et al. Pharmacokinetic/pharmacodynamic drug-drug interactions of avatrombopag when coadministered with dual or selective CYP2C9 and CYP3A interacting drugs. Br J Clin Pharmacol. 2018;84(5):952-960.
[3]. Fukushima-Shintani M, et al. AKR-501 (YM477) a novel orally-active thrombopoietin receptor agonist. Eur J Haematol. 2009;82(4):247-254.