GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高選擇性口服生物利用度抑制劑，對 BRD4 BD2 的pIC50 為 7.8，pKd 為8.7。GSK973 顯示 BRD4 BD2 的選擇性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 對 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。

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GSK973

MCE 國際站：GSK973

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-138563

CAS：2138473-38-6

純度：99.97%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高選擇性口服生物利用度抑制劑，對 BRD4 BD2 的pIC50 為 7.8，pKd 為8.7。GSK973 顯示 BRD4 BD2 的選擇性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 對 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。

生物活性：GSK973 是 BET 家族 BD2s（第二溴域）的高選擇性、口服生物利用度抑制劑，pIC₅₀ 為 7.8， BRD4 BD2 的 pK_d 為 8.7。 GSK973 對 BRD4 BD2 的選擇性是 BRD4 BD1 的 1600 倍。 GSK973 對 BRD2 BD2、BRD3 BD2 和 BRDT BD2 顯示出良好的效力 (pIC₅₀=7.4~7.8; pK_d=8.3~8.5)^{[1]< /sup>。體內 GSK973（1 mg/kg；iv）治療顯示 CL、CI_renal、V_ss , T_1/2分別為73 mL/min/kg、4 mL/min/kg、2.1L/kg和0.6小時^[1].< br/> GSK973 (3 mg/kg; po) 治療顯示 F_po 為 48%^[1]。}

體內：GSK973（1 mg/kg；iv）治療顯示CL、CIrenal、Vss和T1/2分別為73 mL/min/kg、4 mL/min/kg、2.1L/kg和0.6小時[1]。GSK973（3 mg/kg；po）治療顯示Fpo為48%[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Preston A, et al. GSK973 Is an Inhibitor of the Second Bromodomains (BD2s) of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Family. ACS Med Chem Lett. 2020;11(8):1581-1587. Published 2020 Jul 6.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。