(1S,2S)-ML-SI3 是 ML-SI3 的反式異構(gòu)體，靶向 TRPML 的三種亞型。(1S,2S)-ML-SI3 是 TRPML2 和 TRPML3 的激活劑 (EC50=2.7 μM/10.8 μM)，還是 TRPML1 的有效抑制劑 (IC50=5.9 μM)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

(1S,2S)-ML-SI3

MCE 國際站：(1S,2S)-ML-SI3

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-134819

CAS：2563870-87-9

Synonyms：(+)-trans-ML-SI3

純度：99.82%

存儲(chǔ)條件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：(1S,2S)-ML-SI3 是 ML-SI3 的反式異構(gòu)體，靶向 TRPML 的三種亞型。(1S,2S)-ML-SI3 是 TRPML2 和 TRPML3 的激活劑 (EC50=2.7 μM/10.8 μM)，還是 TRPML1 的有效抑制劑 (IC50=5.9 μM)。

生物活性：(1S,2S)-ML-SI3 是 ML-SI3 的反式異構(gòu)體，可靶向 TRPML 的所有三種異構(gòu)體。(1S,2S)-ML-SI3 是 TRPML2 和 TRPML3 的激活劑 (EC50=2.7 μM/10.8 μM) 和 TRPML1 的強(qiáng)效抑制劑 (IC50=5.9 μM)[1]。

體外：表：ML-SI3型化合物對TRPML三種亞型的激活和抑制作用[1] 產(chǎn)品名稱產(chǎn)品編號(hào)激活的EC50 [μM]抑制的IC50 [μM] TRPML1TRPML2TRPML3TRPML1TRPML2TRPML3 (rel)-ML-SI3HY-139426A-3.3±1.5-3.1±1.5-28.5±15.9 (cis)-ML-SI3/-9.4±2.729.0±4.118.5±1.9-- (1S,2S)-ML-SI3HY-134819-2.7±1.410.8±0.55.9±1.7-- (1R,2R)-ML-SI3HY-134819A---1.6±0.72.3±1.112.5±7.6 顯示至少三次獨(dú)立實(shí)驗(yàn)的平均值±SD。-：無影響。ML-SI3HY-139426(rel)-ML-SI3 和 (cis)-ML-SI3 MCE 的混合物尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Leser C, et al. Chemical and pharmacological characterization of the TRPML calcium channel blockers ML-SI1 and ML-SI3. Eur J Med Chem. 2021 Jan 15;210:112966.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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