AMZ30

MCE 國際站：AMZ30

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12833

CAS：1313613-09-0

純度：99.76%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：AMZ30是磷酸酯酶PME-1高效抑制劑，IC50值600nM，選擇性降低細胞中去甲基化PP2A。

生物活性：AMZ30 是蛋白磷酸酶甲酯酶-1（PME-1；IC50=600 nM）的選擇性共價抑制劑；選擇性地使 PME-1 失活并減少活細胞中 PP2A 的去甲基化形式。 IC50 值：600 nM [1] 目標：體外 PME-1 抑制劑：AMZ30 顯示出顯著改善的 PME-1 抑制（IC50 值為 600 nM），相對于人細胞裂解物中的其他 SH，選擇性超過 100 倍。 HEK 293T 細胞與濃度范圍為 AMZ30 的孵育產生了 3.5 μM 的 PME-1 抑制原位 IC50 值，由基于凝膠的 ABPP 測定，即使在 100 μM 化合物下也沒有觀察到與其他 SH 的任何交叉反應。用 28 (20 μM) 處理穩定過表達 PME-1 的 HEK 293T 細胞導致去甲基化 PP2A 水平降低約 80% [1]。

參考文獻：

[1]. Bachovchin DA, et al. Discovery and optimization of sulfonyl acrylonitriles as selective, covalent inhibitors of protein phosphatase methylesterase-1. J Med Chem. 2011 Jul 28;54(14):5229-36.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。