Glabrescione B 是第一個結合 Hedgehog (Hh) 調節劑 Gli1 并通過干擾 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依賴性腫瘤細胞的生長，抑制腫瘤源性干細胞的自我更新能力和克隆能力。

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Glabrescione B

MCE 國際站：Glabrescione B

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-122590

CAS：65893-94-9

純度：98.05%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Glabrescione B 是第一個結合 Hedgehog (Hh) 調節劑 Gli1 并通過干擾 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依賴性腫瘤細胞的生長，抑制腫瘤源性干細胞的自我更新能力和克隆能力。

生物活性：Glabrescione B 是第一個與 Hedgehog (Hh) 調節劑 Gli1 結合的化合物。 Glabrescione B 通過干擾 Gli1-DNA 相互作用來削弱其活性。 Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依賴性腫瘤細胞的生長、自我更新能力和腫瘤來源干細胞的克隆形成^[1]^[2]。 IC50 和目標：Gli1-DNA 相互作用^[1] 體外： Glabrescione B（5 μM；24-72 小時）抑制Gli 依賴性基底細胞癌^[2]。
Glabrescione B（1-10 μM；24-48 小時）降低 Gli1 mRNA 表達水平^[2]。

體外：Glabrescione B（5 μM；24-72 小時）可抑制 Gli 依賴性基底細胞癌的生長[2]。Glabrescione B（1-10 μM；24-48 小時）可降低 Gli1 mRNA 表達水平[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：動物模型：雌性NOD/SCID小鼠（ASZ001 BCC 同種異體移植）[2]劑量：100 μmol/kg給藥：Ip；每隔一天一次，持續18天結果：觀察到腫瘤生長以及Gli1 mRNA水平顯著降低。

參考文獻：

[1]. Ingallina C, et al. Polymeric glabrescione B nanocapsules for passive targeting of Hedgehog-dependent tumor therapy in vitro. Nanomedicine (Lond). 2017;12(7):711-728.
[2]. Infante P, et al. Gli1/DNA interaction is a druggable target for Hedgehog-dependent tumors. EMBO J. 2015;34(2):200-217.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。