EPI-743 (Vatiquinone; α-Tocotrienol quinone; PTC-743; NCT04378075) 是一種有效的細胞氧化應激保護劑，抑制細胞發生鐵死亡 (ferroptosis)，可用于線粒體疾病的研究。EPI-743 是維生素 E 類似物，具有口服活性，可以通過影響細胞內谷胱甘肽的氧化還原狀態來防止過量的 ROS 產生。

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EPI-743

MCE 國際站：EPI-743

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16772

CAS：1213269-98-7

Synonyms：α-Tocotrienol quinone; PTC-743; Vatiquinone; NCT04378075)

純度：98.56%

存儲條件：純品 -20°C 3 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

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產品活性：EPI-743 (Vatiquinone; α-Tocotrienol quinone; PTC-743; NCT04378075) 是一種有效的細胞氧化應激保護劑，抑制細胞發生鐵死亡 (ferroptosis)，可用于線粒體疾病的研究。EPI-743 是維生素 E 類似物，具有口服活性，可以通過影響細胞內谷胱甘肽的氧化還原狀態來防止過量的 ROS 產生。

生物活性：EPI-743 (Vatiquinone; α-Tocotrienol quinone; PTC-743; NCT04378075) 是一種有效的細胞氧化應激保護劑，抑制細胞鐵死亡，可用于線粒體疾病的研究。 EPI-743 是一種具有口服活性的維生素 E 合成類似物，目標是補充還原型谷胱甘肽^[1]^[2]。 IC50 和目標：線粒體^[1]。 體外：鐵死亡是鐵和脂質依賴性調節細胞死亡的一種形式，與谷胱甘肽耗竭和脂肪氧化酶產生脂質過氧化物有關。
EPI- 743 可防止 PCH6 患者成纖維細胞中 RSL3 誘導的鐵死亡，平均 EC₅₀ 效力值為 17.3-21.8 nM^[3]。
EPI-743 (37, 111 , 333 nM; 24 h) 可預防 BODIPY 581/591 C11 脂質氧化^[3]。
EPI-743 (0.1 nM-1 mM; 48 h) 可有效預防由RSL3 (2 μM), FeC (100 μM), BSO (50 μM)^[3].
EPI-743 (1 μM, 3 h) 被還原為 EPI-743 氫醌 ( EPI-743-HQ) 在 PCH6 患者成纖維細胞中，EPI-743-HQ（0.1-100 μM；30 分鐘）抑制人 15-LO 酶活性，在 100 μM 時抑制率為 20%，IC₅₀ 為 4.4 μM^[3]。

體外：鐵死亡是鐵和脂質依賴性調節細胞死亡的一種形式，與谷胱甘肽耗竭和脂肪氧化酶產生脂質過氧化物有關。 EPI-743 可防止 PCH6 患者成纖維細胞中 RSL3 誘導的鐵死亡，平均 EC50 效力值為 17.3-21.8 nM[3]。 EPI-743 (37、111、333 nM；24 小時) 可預防 BODIPY 581/591 C11 脂質氧化[3]。 EPI-743 (0.1 nM-1 mM；48 小時) 有效防止由 RSL3 (2 μM)、FeC (100 μM)、BSO (50 μM) 誘導的鐵死亡[3]。 EPI-743 (1 μM，3 小時) 在 PCH6 患者成纖維細胞中被還原為 EPI-743 對苯二酚 (EPI-743-HQ)，而 EPI-743-HQ (0.1-100 μM；30 分鐘) 抑制人 15-LO 酶活性，在 100 μM 時抑制率為 20%，IC50 為 4.4 μM[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Mitochondria[1].

參考文獻：

[1]. Kouga T, et al. Japanese Leigh syndrome case treated with EPI-743. Brain Dev. 2018 Feb;40(2):145-149. Brain Dev. 2018 Feb;40(2):145-149.
[2]. Avula S, et al. Treatment of Mitochondrial Disorders. Curr Treat Options Neurol. 2014. 16:292.
[3]. Kahn-Kirby AH, et al. Targeting ferroptosis: A novel therapeutic strategy for the treatment of mitochondrial disease-related epilepsy. PLoS One. 2019 Mar 28;14(3):e0214250.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
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•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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