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Mirogabalin besylate

MCE 國際站：Mirogabalin besylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-108006

CAS：1138245-21-2

Synonyms：DS 5565 besylate

純度：99.57%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Mirogabalin besylate 是一種選擇性的，可口服的電壓門控性鈣通道 (voltage-gated calcium channels) 亞基 α2δ 的有效配體，對人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分別為 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM。

生物活性：Mirogabalin besylate 是 voltage-gated calcium channels 的 α2δ 亞基的選擇性配體，具有 K_d 13.5 nM、22.7 nM、27 nM 和 47.6 nM。 IC50 和目標：Kd：13.5 nM（人 α2δ-1）、22.7 nM（人 α2δ-2）、27 nM（大鼠 α2δ-1）、47.6 nM（大鼠 α2δ-2）^[1] In Vitro： Mirogabalin besylate 是電壓門控鈣通道 α2δ 亞基的配體，K_d 分別為 13.5 nM、22.7人 α2δ-1、人 α2δ-2、大鼠 α2δ-1 和大鼠 α2δ-2 分別為 nM、27 nM 和 47.6 nM。 Mirobalin 對大鼠皮質腦勻漿中的加巴噴丁結合位點具有結合親和力，IC₅₀ 值為 16.0 nM。米羅巴林在 50 μM^[1] 時對任何其他受體、通道、轉運蛋白或酶沒有影響。 體內 Mirogabalin besylate（3 和 10 mg/kg）在部分坐骨神經結扎模型大鼠中以劑量依賴性方式顯著增加 AUC0-8 小時值。 Mirogabalin（2.5、5 和 10 mg/kg）導致 AUC_0-12 小時值顯著和劑量依賴性增加并增強鎮痛作用，估計 ED₅₀ 為第 1 天、第 3 天和第 5 天分別為 4.4、3.1 和 <2.5 mg/kg。此外，Mirogabalin besylate 在口服給藥 3 和 10 mg/kg 時對旋轉桿性能和運動活動沒有明顯影響，在 10、30 和 100 mg/kg 時對旋轉桿性能和運動活動有顯著抑制作用，并降低運動活動在大鼠中為 30 和 100 mg/kg^[1]。

體外：米羅巴林苯磺酸鹽是電壓門控鈣通道α2δ亞基的配體，對人α2δ-1、人α2δ-2、大鼠α2δ-1和大鼠α2δ-2的Kds分別為13.5 nM、22.7 nM、27 nM和47.6 nM。米羅巴林對大鼠皮質腦勻漿中的加巴噴丁結合位點具有結合親和力，IC50值為16.0 nM。米羅巴林在50 μM時對任何其他受體、通道、轉運蛋白或酶均無影響[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：米羅巴林苯磺酸鹽（3 和 10 mg/kg）以劑量依賴性方式顯著增加部分坐骨神經結扎模型大鼠的 AUC0-8 小時值。米羅巴林（2.5、5 和 10 mg/kg）導致 AUC0-12 小時值顯著且呈劑量依賴性增加，并增強鎮痛作用，估計 ED50 分別為 4.4、3.1 和 [1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠[1] 將 80 只雄性大鼠分成 8 組。口服米洛巴林苯磺酸鹽（1、3、10、30 和 100 mg/kg）或載體（對照）后，使用 SUPERMEX 系統測量 1 小時的運動活動。根據轉棒試驗中測試化合物（米洛巴林苯磺酸鹽等）的峰值效應時間，米洛巴林苯磺酸鹽的預處理時間設定為 6 小時，普瑞巴林的預處理時間設定為 4 小時[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Kd: 13.5 nM (Human α2δ-1), 22.7 nM (Human α2δ-2), 27 nM (Rat α2δ-1), 47.6 nM (Rat α2δ-2)[1]

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參考文獻：

[1]. Domon Y, et al. Binding Characteristics and Analgesic Effects of Mirogabalin, a Novel Ligand for the α2δ Subunit of Voltage-Gated Calcium Channels. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Jun;365(3):573-582.