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Sitagliptin phosphate

MCE 國際站：Sitagliptin phosphate monohydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13749B

CAS：654671-77-9

中文名稱：磷酸西他列汀一水合物

Synonyms：西他列汀磷酸鹽一水合物; MK-0431 phosphate monohydrate

純度：99.49%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Sitagliptin (MK0431 phosphate monohydrate) 是一種有效的 DPP4 抑制劑，在 Caco-2 細胞中，IC50 值為 19 nM。

生物活性：Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一種有效的 DPP4 抑制劑，在 Caco-2 細胞提取物中的 IC₅₀ 為 19 nM ^[1]。 IC50 和靶標：IC50：19 nM（DPP4，在 Caco-2 細胞提取物中）體外：磷酸西他列汀對 DPP-4 具有強效抑制作用，IC₅₀ 來自 Caco-2 細胞提取物的 19 nM^[1]。 sup>[2].?最近的一項研究表明，西他列汀發揮一種新穎的直接作用，通過 DPP-4 非依賴性蛋白激酶 A 和 MEK 刺激腸道 L 細胞分泌 GLP-1 -ERK1/2 依賴通路。因此，它降低了自身免疫對移植物存活的影響^[3]。 體內：在體內，西他列汀磷酸鹽抑制血漿 DPP-4 活性的 ED₅₀ 計算值為 2.3 mg/kg自由喂養的 Han-Wistar 大鼠給藥后 7 小時和給藥后 30 mg/kg 24 小時^[1]。在服用西他列汀磷酸鹽飲食的小鼠中顯著受到抑制。這是通過對高血糖調節的積極作用實現的，可能是通過延長胰島移植物的存活^[4]。西格列汀磷酸鹽的血漿清除率和分布容積在大鼠中較高 (40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg) 比狗 (9 mL/min/kg, 3 L/kg)；其半衰期在大鼠中較短，為 2 小時，而在狗中為 4 小時^[5]。

體外：磷酸西他列汀對 DPP-4 具有強效抑制作用，從 Caco-2 細胞提取物中得到的 IC50 為 19 nM[1]。西他列汀通過涉及 cAMP/PKA/Rac1 激活的途徑減少分離的脾臟 CD4 T 細胞的體外遷移[2]。最近的一項研究表明，西他列汀通過 DPP-4 獨立的、蛋白激酶 A 和 MEK-ERK1/2 依賴的途徑發揮一種新的直接作用，以刺激腸道 L 細胞分泌 GLP-1。因此，它降低了自身免疫對移植物存活的影響[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：體內實驗中，在自由喂養的Han-Wistar大鼠中，西他列汀磷酸鹽抑制血漿DPP-4活性的ED50值經計算為給藥后7小時2.3mg/kg，給藥后24小時30mg/kg[1]。鏈脲佐菌素誘發的1型糖尿病小鼠模型顯示血漿中DPP-4水平升高，而西他列汀磷酸鹽飲食可顯著抑制該水平。這是通過對高血糖的積極調節實現的，可能通過延長胰島移植物存活率實現[4]。西他列汀磷酸鹽在大鼠中的血漿清除率和分布容積（40-48 mL/min/kg，7-9 L/kg）高于在狗中的血漿清除率和分布容積（9 mL/min/kg，3 L/kg）；其在大鼠中的半衰期較短，為2小時，而在狗中為4小時[5]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠：給禁食一夜的 C57BL/6J 小鼠服用化合物后 45 分鐘，口服葡萄糖負荷（2 g/kg）。給藥前和葡萄糖負荷后連續時間點通過尾部取血采集血液樣本以測量葡萄糖。為了評估對葡萄糖耐受性的影響持續時間，在葡萄糖負荷前 16 小時服用載體或 DPP-4 抑制劑。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將 CD4T 細胞接種在無血清 RPMI 1640 中的膜插入物上，在存在或不存在純化的豬腎 DPP-4（32.1 單位/mg；100 mU/mL 最終濃度）和 DPP-4 抑制劑（100 μM）的情況下，使用 Transwell 小室（康寧）測定細胞遷移。1 小時后，機械去除上表面的細胞，并計數已遷移到下部隔間的細胞。遷移程度以相對于對照樣品表示。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：19 nM (DPP4, in Caco-2 cell extracts)

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參考文獻：

[1]. Thomas, L., et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylm ethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of acti
[2]. Kim, S.J., et al., Dipeptidyl peptidase IV inhibition with MK0431 improves islet graft survival in diabetic NOD mice partially via T-cell modulation. Diabetes, 2009. 58(3): p. 641-51.
[3]. Beconi, M.G., et al. Disposition of the dipeptidyl peptidase 4 inhibitor sitagliptin in rats and dogs. Drug Metab Dispos, 2007. 35(4): p. 525-32.
[4]. Kim, S.J., et al., Inhibition of dipeptidyl peptidase IV with sitagliptin (MK0431) prolongs islet graft survival in streptozotocin-induced diabetic mice. Diabetes, 2008. 57(5): p. 1331-9.
[5]. Sangle, G.V., et al., Novel biological action of the dipeptidylpeptidase-IV inhibitor, sitagliptin, as a GLP-1 secretagogue. Endocrinology, 2012. 153(2): p. 564-73.