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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> URB-597

URB-597
  • URB-597
參考價 面議
具體成交價以合同協議為準
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具體成交價以合同協議為準
  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2025-02-17 17:45:47瀏覽次數:50評價

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CAS 546141-08-6 純度 99.15%
分子量 338.40028 分子式 C??H??N?O?
供貨周期 現貨 規格 10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
貨號 HY-10864 應用領域 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥
URB-597 (KDS-4103) 是一種有效的,具有口服活性的選擇性 FAAH 抑制劑。 URB-597抑制大鼠腦膜中 FAAH 活性, IC50 為 5 nM,抑制體外大鼠神經元中FAAH 活性,IC50 為 0.5 nM,抑制人肝微粒體中FAAH 活性,IC50 為 3 nM。具有抗抑郁樣作用,可用于緩解疼痛的研究。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

URB-597

MCE 國際站:URB-597

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-10864

CAS:546141-08-6

Synonyms:KDS-4103

純度:99.15%

存儲條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:URB-597 (KDS-4103) 是一種有效的,具有口服活性的選擇性 FAAH 抑制劑。 URB-597抑制大鼠腦膜中 FAAH 活性, IC50 為 5 nM,抑制體外大鼠神經元中FAAH 活性,IC50 為 0.5 nM,抑制人肝微粒體中FAAH 活性,IC50 為 3 nM。具有抗抑郁樣作用,可用于緩解疼痛的研究。

生物活性:URB-597 (KDS-4103) 是一種具有口服生物利用度的選擇性 FAAH 抑制劑。 URB-597 抑制 FAAH 活性,在大鼠腦膜中的 IC50 約為 5 nM,在完整的大鼠神經元中為 0.5 nM,在人肝微粒體中為 3 nM。抗抑郁樣作用。鎮痛作用[1]體外URB-597 (KDS-4103) 可防止 FAAH 催化的 [3H]anandamide 被大鼠皮質原代培養物水解IC50 值為~0.50 nM[1] 的神經元。 體內:URB-597 (KDS-4103) 以中位抑制劑量 (ID50) 在野生型小鼠 (+/+) 或 FAAH 缺失小鼠 (-/-) 中為 0.15 mg/kg[1]
KDS-4103(0.1-0.3 mg /kg, ip) 引起顯著的抗焦慮樣、抗抑郁樣和鎮痛作用,這些作用在大鼠和小鼠中被 CB1 受體拮抗劑治療所阻止[1]
KDS-4103 可在大鼠和食蟹猴中口服[1]
URB-597 可快速抑制大腦中的 FAAH(1 小時),維持 >90% 到口服劑量 10 mg/kg 后 12 小時和 >60% 至 24 小時。

體外:URB-597 (KDS-4103) 可阻止大鼠皮層神經元原代培養物中 FAAH 催化的 [3H]anandamide 水解,IC50 值約為 0.50 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:URB-597 (KDS-4103) 腹膜內 (ip) 給藥后可抑制大鼠腦 FAAH 活性,野生型小鼠 (+/+) 或 FAAH 缺陷小鼠 (-/-) 中位抑制劑量 (ID50) 為 0.15 mg/kg[1]。KDS-4103 (0.1-0.3 mg/kg,ip) 可產生顯著的抗焦慮、抗抑郁和鎮痛作用,而使用 CB1 受體拮抗劑治療大鼠和小鼠可預防這些作用[1]。KDS-4103 可口服給大鼠和食蟹猴[1]。URB-597 口服 10 mg/kg 后可迅速(1 小時)抑制腦中的 FAAH,12 小時內維持在 >90%,24 小時內維持在 >60%。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱銷產品:GSK547  | Ocaperidone  | BRD5648  | Nivatrotamab  | UNC 0631  | Vitamin D4  | Granisetron (Hydrochloride)  | Phlorizin  | Eriocitrin  | Salicylic acid

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Daniele Piomelli, et al. Pharmacological profile of the selective FAAH inhibitor KDS-4103 (URB597). CNS Drug Rev. Spring 2006;12(1):21-38.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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