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Ketanserin

MCE 國際站：Ketanserin tartrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10562A

CAS：83846-83-7

中文名稱：酒石酸酮色林

Synonyms：酒石酸酮色林; 酒石酸酮舍林; 酮舍林酒石酸鹽; 酒石酸酮色啉鹽; R41468 tartrate

純度：99.99%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ketanserin (R41468) tartrate 是一種選擇性的 5-HT2 receptor 拮抗劑。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 電流 (IhERG)，IC50 為 0.11 μM，這種作用具有濃度依賴性。

生物活性：Ketanserin (R41468) tartrate 是一種選擇性的 5-HT2 受體拮抗劑。酒石酸酮色林還以濃度依賴性方式阻斷 hERG 電流 (I_hERG) (IC₅₀=0.11 μM ). IC50 和目標：IC50：0.11 μM（hERG 電流）^[1]
IC50：152±23 μM（5-HT 受體）^[2] 體外酮色林在 0.3 μM 時抑制電壓依賴性階躍電流 (I_hERG.step) 和尾電流 (I_hERG.tail ) 的 hERG 通道，曝光時間為 5 分鐘^[1]。觀察到的 AA 與 5-HT 的協同作用也被 5-HT 受體阻滯劑賽庚啶 (IC₅₀=22.0±7 μM)、酮色林 (IC_{50=152±23 μM）。 Ketanserin (50-350 μM) 通過以劑量依賴的方式阻斷受體來抑制協同作用。 Cyproheptadine 的 IC50 值為 22±7 μM，Ketanserin 為 152±23 μM^[2]。 Ketanserin 抑制血小板聚集，IC50 為 240 (169-339) nM^[3]。 體內：酮色林是一種 5-HT2A 受體拮抗劑。 Ketanserin 顯著降低許多大腦區域（海馬體的 CA1 和 CA3、前額葉皮層、中央杏仁核、下丘腦背內側核、齒狀回、伏核殼和中腦導水管周圍灰質）中的 BDNF 蛋白水平。 5-HT2A拮抗劑酮色林可顯著降低各腦區BDNF mRNA水平^[4]。}

體外：0.3 μM Ketanserin tartrate 抑制 hERG 通道的電壓依賴性階躍電流 (IhERG.step) 和尾電流 (IhERG.tail)，暴露時間為 5 分鐘[1]。觀察到的 AA 與 5-HT 的協同作用也被 5-HT 受體阻滯劑賽庚啶 (IC50=22.0±7 μM)、Ketanserin tartrate (IC50=152±23 μM)。Ketanserin tartrate (50-350 μM) 通過以劑量依賴的方式阻斷受體來抑制協同作用。Cyproheptadine 的 IC50 值為 22±7 μM，Ketanserin tartrate 為 152±23 μM[2]。Ketanserin tartrate 抑制血小板聚集，IC50 為 240 (169-339) nM[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Ketanserin 是一種 5-HT2A 受體拮抗劑。Ketanserin 顯著降低許多大腦區域 (海馬體的 CA1 和 CA3、前額葉皮層、中央杏仁核、下丘腦背內側核、齒狀回、伏核殼和中腦導水管周圍灰質) 中的 BDNF 蛋白水平。5-HT2A 拮抗劑酮色林可顯著降低各腦區 BDNF mRNA水平[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：大鼠[4] 選用2月齡、無特定病原體的雄性Sprague-Dawley大鼠155只，體重180~220 g。將大鼠隨機分為以下6組：5-HT1A受體激動劑（8-OH-DPAT）PS組（DPAT-PS組，n=30）；5-HT1A受體拮抗劑（MDL73005）PS組（MDL-PS組，n=30）；5-HT2A受體激動劑（DOI）PS組（DOI-PS組，n=30）；5-HT2A受體拮抗劑（Ketanserin）PS組（Ketan-PS組，n=30）；溶劑對照無應激組（0.9%生理鹽水組，CON組）；僅PS組（PS組，n=30）。 DPAT-PS、MDL-PS、DOI-PS、Ketan-PS 和 PS 組根據應激與分析之間的時間又分為 6 個亞組（每組 n=5），分別為應激后立即、應激后 0.5、1、2、6 和 24 小時。CON 組（n=5）正常喂養。Ketan-PS 組在每次應激前 1 小時腹腔注射 5 mg/kg 的酮色林（溶于 0.9% 生理鹽水中）。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：將已建立的穩定表達 hERG 通道的 HEK 293 細胞系培養在含有 10% 胎牛血清、400 μg/mL G418 的杜氏改良 Eagle 培養基 (DMEM) 中。將穩定表達重組人心臟 KCNQ1/KCNE1 通道電流 (IKs) 的 HEK 293 細胞系培養在含有 10% 胎牛血清和 100 μg/mL 潮霉素的 DMEM 中。將用于電生理學的細胞接種在玻璃蓋玻片上。構建突變型 hERG 通道，并使用 10 μL Lipofectamine 2000 和 pCDNA3 載體中的 4 μg hERG 突變體 cDNA 在 HEK 293 細胞中瞬時表達[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5-HT2 Receptor hERG current 0.11 μM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Tang Q, et al. The 5-HT2 antagonist Ketanserin is an open channel blocker of human cardiac ether-à-go-go-related gene (hERG) potassium channels. Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):365-73.
[2]. Khan N, et al. Investigation of cyclooxygenase and signaling pathways involved in human platelet aggregation mediated by synergistic interaction of various agonists. Drug Des Devel Ther. 2015 Jul 6;9:3497-506.
[3]. Kekewska A, et al. Antiserotonergic properties of terguride in blood vessels, platelets, and valvular interstitial cells. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):369-76.
[4]. Jiang DG, et al. Serotonin regulates brain-derived neurotrophic factor expression in select brain regions during acute psychological stress. Neural Regen Res. 2016 Sep;11(9):1471-1479.