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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Ketanserin

Ketanserin
  • Ketanserin
參考價 面議
具體成交價以合同協議為準
參考價 面議
具體成交價以合同協議為準
  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2025-02-17 17:44:21瀏覽次數:53評價

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CAS 83846-83-7 純度 99.99%
分子量 545.51 分子式 C??H??FN?O?
供貨周期 現貨 規格 10 mM * 1 mL;10 mM * 1 mL;50 mg;50 mg;100 mg;100 mg
貨號 HY-10562A 應用領域 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥
Ketanserin (R41468) tartrate 是一種選擇性的 5-HT2 receptor 拮抗劑。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 電流 (IhERG),IC50 為 0.11 μM,這種作用具有濃度依賴性。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Ketanserin

MCE 國際站:Ketanserin tartrate

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-10562A

CAS:83846-83-7

中文名稱:酒石酸酮色林

Synonyms:酒石酸酮色林; 酒石酸酮舍林; 酮舍林酒石酸鹽; 酒石酸酮色啉鹽; R41468 tartrate

純度:99.99%

存儲條件:4°C,密封保存,遠離潮濕 *溶劑中:-80°C,6個月;-20°C,1個月(密封保存,遠離潮濕)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Ketanserin (R41468) tartrate 是一種選擇性的 5-HT2 receptor 拮抗劑。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 電流 (IhERG),IC50 為 0.11 μM,這種作用具有濃度依賴性。

生物活性:Ketanserin (R41468) tartrate 是一種選擇性的 5-HT2 受體拮抗劑。酒石酸酮色林還以濃度依賴性方式阻斷 hERG 電流 (IhERG) (IC50=0.11 μM ). IC50 和目標:IC50:0.11 μM(hERG 電流)[1]
IC50:152±23 μM(5-HT 受體)[2] 體外酮色林在 0.3 μM 時抑制電壓依賴性階躍電流 (IhERG.step) 和尾電流 (IhERG.tail ) 的 hERG 通道,曝光時間為 5 分鐘[1]。觀察到的 AA 與 5-HT 的協同作用也被 5-HT 受體阻滯劑賽庚啶 (IC50=22.0±7 μM)、酮色林 (IC50=152±23 μM)。 Ketanserin (50-350 μM) 通過以劑量依賴的方式阻斷受體來抑制協同作用。 Cyproheptadine 的 IC50 值為 22±7 μM,Ketanserin 為 152±23 μM[2]。 Ketanserin 抑制血小板聚集,IC50 為 240 (169-339) nM[3]體內:酮色林是一種 5-HT2A 受體拮抗劑。 Ketanserin 顯著降低許多大腦區域(海馬體的 CA1 和 CA3、前額葉皮層、中央杏仁核、下丘腦背內側核、齒狀回、伏核殼和中腦導水管周圍灰質)中的 BDNF 蛋白水平。 5-HT2A拮抗劑酮色林可顯著降低各腦區BDNF mRNA水平[4]

體外:0.3 μM Ketanserin tartrate 抑制 hERG 通道的電壓依賴性階躍電流 (IhERG.step) 和尾電流 (IhERG.tail),暴露時間為 5 分鐘[1]。觀察到的 AA 與 5-HT 的協同作用也被 5-HT 受體阻滯劑賽庚啶 (IC50=22.0±7 μM)、Ketanserin tartrate (IC50=152±23 μM)。Ketanserin tartrate (50-350 μM) 通過以劑量依賴的方式阻斷受體來抑制協同作用。Cyproheptadine 的 IC50 值為 22±7 μM,Ketanserin tartrate 為 152±23 μM[2]。Ketanserin tartrate 抑制血小板聚集,IC50 為 240 (169-339) nM[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:Ketanserin 是一種 5-HT2A 受體拮抗劑。Ketanserin 顯著降低許多大腦區域 (海馬體的 CA1 和 CA3、前額葉皮層、中央杏仁核、下丘腦背內側核、齒狀回、伏核殼和中腦導水管周圍灰質) 中的 BDNF 蛋白水平。5-HT2A 拮抗劑酮色林可顯著降低各腦區 BDNF mRNA水平[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗:大鼠[4] 選用2月齡、無特定病原體的雄性Sprague-Dawley大鼠155只,體重180~220 g。將大鼠隨機分為以下6組:5-HT1A受體激動劑(8-OH-DPAT)PS組(DPAT-PS組,n=30);5-HT1A受體拮抗劑(MDL73005)PS組(MDL-PS組,n=30);5-HT2A受體激動劑(DOI)PS組(DOI-PS組,n=30);5-HT2A受體拮抗劑(Ketanserin)PS組(Ketan-PS組,n=30);溶劑對照無應激組(0.9%生理鹽水組,CON組);僅PS組(PS組,n=30)。 DPAT-PS、MDL-PS、DOI-PS、Ketan-PS 和 PS 組根據應激與分析之間的時間又分為 6 個亞組(每組 n=5),分別為應激后立即、應激后 0.5、1、2、6 和 24 小時。CON 組(n=5)正常喂養。Ketan-PS 組在每次應激前 1 小時腹腔注射 5 mg/kg 的酮色林(溶于 0.9% 生理鹽水中)。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗:將已建立的穩定表達 hERG 通道的 HEK 293 細胞系培養在含有 10% 胎牛血清、400 μg/mL G418 的杜氏改良 Eagle 培養基 (DMEM) 中。將穩定表達重組人心臟 KCNQ1/KCNE1 通道電流 (IKs) 的 HEK 293 細胞系培養在含有 10% 胎牛血清和 100 μg/mL 潮霉素的 DMEM 中。將用于電生理學的細胞接種在玻璃蓋玻片上。構建突變型 hERG 通道,并使用 10 μL Lipofectamine 2000 和 pCDNA3 載體中的 4 μg hERG 突變體 cDNA 在 HEK 293 細胞中瞬時表達[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:5-HT2 Receptor hERG current 0.11 μM (IC50)

熱銷產品:Bempedoic acid  | ISA-2011B  | Hemin  | Zearalenone  | Verapamil  | 5Z-7-Oxozeaenol  | Silmitasertib  | Selgantolimod  | Pifithrin-α (hydrobromide)  | Regorafenib

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Tang Q, et al. The 5-HT2 antagonist Ketanserin is an open channel blocker of human cardiac ether-à-go-go-related gene (hERG) potassium channels. Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):365-73.
[2]. Khan N, et al. Investigation of cyclooxygenase and signaling pathways involved in human platelet aggregation mediated by synergistic interaction of various agonists. Drug Des Devel Ther. 2015 Jul 6;9:3497-506.
[3]. Kekewska A, et al. Antiserotonergic properties of terguride in blood vessels, platelets, and valvular interstitial cells. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):369-76.
[4]. Jiang DG, et al. Serotonin regulates brain-derived neurotrophic factor expression in select brain regions during acute psychological stress. Neural Regen Res. 2016 Sep;11(9):1471-1479.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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