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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> MC180295

MC180295
  • MC180295
參考價 面議
具體成交價以合同協議為準
參考價 面議
具體成交價以合同協議為準
  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2025-02-17 17:43:38瀏覽次數:79評價

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CAS 2237942-08-2 純度 98.89%
分子量 358.41 分子式 C??H??N?O?S
供貨周期 現貨 貨號 HY-119940
應用領域 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥
MC180295 ((rel)-MC180295) 是一種有效、選擇性的 CDK9-Cyclin T1 抑制劑,IC50 值為 5 nM,對其選擇性至少是對其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同時抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗腫瘤活性。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

MC180295

MCE 國際站:MC180295

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-119940

CAS:2237942-08-2

Synonyms:(rel-MC180295

純度:98.89%

存儲條件:4°C,氮氣下保存 *溶劑中:-80°C,6 個月;-20°C,1 個月(氮氣下保存)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:MC180295 ((rel)-MC180295) 是一種有效、選擇性的 CDK9-Cyclin T1 抑制劑,IC50 值為 5 nM,對其選擇性至少是對其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同時抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗腫瘤活性。

生物活性:MC180295 ((rel)-MC180295) 是一種有效的選擇性 CDK9-Cyclin T1 抑制劑,IC50 至少為 5 nM CDK9 的選擇性是其他 CDK 的 22 倍。 MC180295 還抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。 MC180295 ((rel)-MC180295) 具有有效的抗腫瘤作用[1]。 IC50 和目標:IC50:5 nM(CDK9-細胞周期蛋白 T1)、138 nM(CDK1-細胞周期蛋白 B)、233 nM(CDK2-細胞周期蛋白 A)、367 nM(CDK2-細胞周期蛋白 E)、399 nM(CDK3-細胞周期蛋白 E) , 112 nM (CDK4-Cyclin D), 159 nM (CDK5-P35), 186 nM (CDK5-P25), 712 nM (CDK6-Cyclin D3), 555 nM (CDK7-CycH/MAT1)[1] 體外實驗: MC180295 是一種有效的選擇性 CDK9-Cyclin T1 抑制劑,IC50 為 5 nM,至少對 CDK9 的選擇性比其他 CDK 高 22 倍,例如 CDK1-Cyclin B (IC50, 138 nM)、CDK2-Cyclin A (IC50, 233 nM) , CDK2-細胞周期蛋白 E (IC50, 367 nM), CDK3-細胞周期蛋白 E (IC50, 399 nM), CDK4-細胞周期蛋白 D (IC50< /sub>, 112 nM), CDK5-P35 (IC50, 159 nM), CDK5-P25 (IC50, 186 nM), CDK6-Cyclin D3 (IC 50, 712 nM) 和 CDK7-CycH/MAT1 (IC50, 555 nM)。 MC180295 還抑制 GSK-3α 和 GSK-3β[1]
MC180295 (500 nM) 通過靶向 CDK9 重新激活表觀遺傳沉默的基因,而不影響 DNA 甲基化[1].
MC180295 (0.1 μM) 抑制癌細胞的增殖[1]體內: MC180295(20 mg/kg,ip,qod)在攜帶 SW48 細胞的小鼠中抑制顯著的抗腫瘤活性,在體內[1]

體外:MC180295 是一種有效且選擇性的 CDK9-Cyclin T1 抑制劑,IC50 為 5 nM,對 CDK9 的選擇性至少比其他 CDK 高 22 倍,例如 CDK1-Cyclin B (IC50, 138 nM)、CDK2-Cyclin A (IC50, 233 nM)、CDK2-Cyclin E (IC50, 367 nM)、CDK3-Cyclin E (IC50, 399 nM)、CDK4-Cyclin D (IC50, 112 nM)、CDK5-P35 (IC50, 159 nM)、CDK5-P25 (IC50, 186 nM)、CDK6-Cyclin D3 (IC50, 712 nM) 和 CDK7-CycH/MAT1 (IC50, 555 nM)。MC180295 還抑制 GSK-3α 和 GSK-3β[1]。MC180295 (500 nM) 通過靶向 CDK9 重新激活表觀遺傳沉默基因,而不會影響 DNA 甲基化[1]。MC180295 (0.1 μM) 抑制癌細胞增殖[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:MC180295 (20 mg/kg, ip, qod) 抑制了 SW48 細胞小鼠體內的顯著抗腫瘤活性,但對體內人類 T 細胞生長無抑制活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:CDK9- Cyclin T1 5 nM (IC50) CDK1-Cyclin B 138 nM (IC50) cdk2-cyclin A 233 nM (IC50) cdk2-cyclin E 367 nM (IC50) CDK3-Cyclin E 399 nM (IC50) CDK4-Cyclin D 112 nM (IC50) cdk5-p35 159 nM (IC50) cdk5-p25 186 nM (IC50) cdk6-cyclin D3 712 nM (IC50) CDK7-CycH/MAT1 555 nM (IC50)

熱銷產品:SN-38  | G150  | Probenecid  | Tigecycline  | Zosuquidar (trihydrochloride)  | Atropine  | Go 6983  | TP-10  | Epirubicin (hydrochloride)  | EG00229

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Zhang H, et al. Targeting CDK9 Reactivates Epigenetically Silenced Genes in Cancer. Cell. 2018 Nov 15;175(5):1244-1258.e26.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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