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MC180295

MCE 國際站：MC180295

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-119940

CAS：2237942-08-2

Synonyms：(rel-MC180295

純度：98.89%

存儲條件：4°C，氮?dú)庀卤４?*溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（氮?dú)庀卤４妫?/p>

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：MC180295 ((rel)-MC180295) 是一種有效、選擇性的 CDK9-Cyclin T1 抑制劑，IC50 值為 5 nM，對其選擇性至少是對其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同時(shí)抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗腫瘤活性。

生物活性：MC180295 ((rel)-MC180295) 是一種有效的選擇性 CDK9-Cyclin T1 抑制劑，IC₅₀ 至少為 5 nM CDK9 的選擇性是其他 CDK 的 22 倍。 MC180295 還抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。 MC180295 ((rel)-MC180295) 具有有效的抗腫瘤作用^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：5 nM（CDK9-細(xì)胞周期蛋白 T1）、138 nM（CDK1-細(xì)胞周期蛋白 B）、233 nM（CDK2-細(xì)胞周期蛋白 A）、367 nM（CDK2-細(xì)胞周期蛋白 E）、399 nM（CDK3-細(xì)胞周期蛋白 E） , 112 nM (CDK4-Cyclin D), 159 nM (CDK5-P35), 186 nM (CDK5-P25), 712 nM (CDK6-Cyclin D3), 555 nM (CDK7-CycH/MAT1)^[1] 體外實(shí)驗(yàn)： MC180295 是一種有效的選擇性 CDK9-Cyclin T1 抑制劑，IC₅₀ 為 5 nM，至少對 CDK9 的選擇性比其他 CDK 高 22 倍，例如 CDK1-Cyclin B (IC₅₀, 138 nM)、CDK2-Cyclin A (IC₅₀, 233 nM) , CDK2-細(xì)胞周期蛋白 E (IC₅₀, 367 nM), CDK3-細(xì)胞周期蛋白 E (IC₅₀, 399 nM), CDK4-細(xì)胞周期蛋白 D (IC_{50< /sub>, 112 nM), CDK5-P35 (IC50, 159 nM), CDK5-P25 (IC50, 186 nM), CDK6-Cyclin D3 (IC 50, 712 nM) 和 CDK7-CycH/MAT1 (IC50, 555 nM)。 MC180295 還抑制 GSK-3α 和 GSK-3β^[1]。
MC180295 (500 nM) 通過靶向 CDK9 重新激活表觀遺傳沉默的基因，而不影響 DNA 甲基化^[1].
MC180295 (0.1 μM) 抑制癌細(xì)胞的增殖^[1]。 體內(nèi)： MC180295（20 mg/kg，ip，qod）在攜帶 SW48 細(xì)胞的小鼠中抑制顯著的抗腫瘤活性，在體內(nèi)^[1]。}

體外：MC180295 是一種有效且選擇性的 CDK9-Cyclin T1 抑制劑，IC50 為 5 nM，對 CDK9 的選擇性至少比其他 CDK 高 22 倍，例如 CDK1-Cyclin B (IC50, 138 nM)、CDK2-Cyclin A (IC50, 233 nM)、CDK2-Cyclin E (IC50, 367 nM)、CDK3-Cyclin E (IC50, 399 nM)、CDK4-Cyclin D (IC50, 112 nM)、CDK5-P35 (IC50, 159 nM)、CDK5-P25 (IC50, 186 nM)、CDK6-Cyclin D3 (IC50, 712 nM) 和 CDK7-CycH/MAT1 (IC50, 555 nM）。MC180295 還抑制 GSK-3α 和 GSK-3β[1]。MC180295 (500 nM) 通過靶向 CDK9 重新激活表觀遺傳沉默基因，而不會影響 DNA 甲基化[1]。MC180295 (0.1 μM) 抑制癌細(xì)胞增殖[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：MC180295 (20 mg/kg, ip, qod) 抑制了 SW48 細(xì)胞小鼠體內(nèi)的顯著抗腫瘤活性，但對體內(nèi)人類 T 細(xì)胞生長無抑制活性[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CDK9- Cyclin T1 5 nM (IC50) CDK1-Cyclin B 138 nM (IC50) cdk2-cyclin A 233 nM (IC50) cdk2-cyclin E 367 nM (IC50) CDK3-Cyclin E 399 nM (IC50) CDK4-Cyclin D 112 nM (IC50) cdk5-p35 159 nM (IC50) cdk5-p25 186 nM (IC50) cdk6-cyclin D3 712 nM (IC50) CDK7-CycH/MAT1 555 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：SN-38  | G150  | Probenecid  | Tigecycline  | Zosuquidar (trihydrochloride)  | Atropine  | Go 6983  | TP-10  | Epirubicin (hydrochloride)  | EG00229

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Zhang H, et al. Targeting CDK9 Reactivates Epigenetically Silenced Genes in Cancer. Cell. 2018 Nov 15;175(5):1244-1258.e26.