目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> PRT062607
| CAS | 1370261-96-3 | 分子量 | 393.45 |
|---|---|---|---|
| 分子式 | C??H??N?O | 供貨周期 | 現貨 |
| 規格 | 1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg | 貨號 | HY-15322 |
| 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥 |
MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。
MCE 國際站：PRT062607
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-15322
CAS：1370261-96-3
Synonyms：P505-15; PRT-2607; BIIB-057
純度：0.9713
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效選擇性抑制劑，IC50值為1-2nM，對Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。
生物活性：PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057) 是一種高度特異性和有效的 Syk 抑制劑，IC50 為 1-2 nM；對 Syk 的選擇性比對 Fgr、Lyn、FAK、Pyk2 和 Zap70 的選擇性高 80 倍以上。 IC50 值：1-2 nM [1] 靶標：體外 Syk 激酶抑制劑：在人全血中，P505-15 有效抑制 B 細胞抗原受體介導的 B 細胞信號傳導和激活（IC50 分別為 0.27 和 0.28 μM）和 Fcε受體 1 介導的嗜堿性粒細胞脫顆粒 (IC50 0.15 μM) [1]。 P505-15 成功抑制了 NHL 和 CLL 中 SYK 介導的 B 細胞受體信號轉導并降低了細胞活力 [2]。 PRT318 和 P505-15 在 BCR 觸發后和護士樣細胞共培養中有效拮抗 CLL 細胞存活。此外，它們抑制 CLL 細胞趨化因子 CCL3 和 CCL4 的 BCR 依賴性分泌，以及白血病細胞向組織歸巢趨化因子 CXCL12、CXCL13 和基質細胞下方的遷移。 PRT318 和 P505-15 在 BCR 觸發后進一步抑制 Syk 和細胞外信號調節激酶磷酸化 [3]。體內：在小鼠中給藥后測量到相似水平的體外抑制（Syk 信號 IC50 0.32 μM）。在兩種類風濕性關節炎嚙齒動物模型中，口服 P505-15 產生劑量依賴性抗炎活性 [1]。小鼠口服給藥可防止 BCR 介導的脾腫大，并顯著抑制異種移植模型中的 NHL 腫瘤生長。此外，原代 CLL 細胞與 P505-15 加氟達拉濱的聯合治療在納摩爾濃度下產生了活性的協同增強 [2]。
熱銷產品：1,2,3,19-Tetrahydroxy-12-ursen-28-oic acid | F-15599 | (Pro3) GIP, human (TFA) | MR 409 | SB 242084 | VLX1570 | Vasopressin | Cinacalcet | Anisodamine (hydrobromide) | Valemetostat
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Coffey G, et al. Specific inhibition of spleen tyrosine kinase suppresses leukocyte immune function and inflammation in animal models of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):350-9.
[2]. Spurgeon SE, et al. The selective SYK inhibitor P505-15 (PRT062607) inhibits B cell signaling and function in vitro and in vivo and augments the activity of fludarabine in chronic lymphocytic leukemia. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):378-87.
[3]. Hoellenriegel J, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia. 2012 Jul;26(7):1576-83.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。
4
化工儀器網