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HT-2157

MCE 國際站：HT-2157

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100717

CAS：303149-14-6

Synonyms：SNAP 37889

純度：≥98.0%

存儲條件：4°C，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（氮氣下保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：HT-2157(SNAP 37889) 是一種選擇性的高親和力甘丙肽-3 受體 (Gal3) 競爭性拮抗劑。

生物活性：HT-2157 (SNAP 37889) 是一種選擇性、高親和力、競爭性的 galanin-3 受體 (Gal₃) 拮抗劑。 IC50 和靶標：Galanin-3 受體^[1] 體外 HT-2157 (SNAP 37889) 以高親和力與膜瞬時結合轉染表達人Gal₃受體的LMTK^-細胞(K_i=17.44±0.01 nM; n>100)，對Gal具有高選擇性₃ 在 Gal₁ 和 Gal₂ 亞型上（每個亞型的 K_i>10,000 nM；n=46每個亞型）。當測試對甘丙肽誘發的腺苷酸環化酶抑制的拮抗作用時，HT-2157 (0.1-10 μM) 使濃度-效應曲線向甘丙肽產生濃度依賴性右移^[1]。 體內甘丙肽 3 受體拮抗劑 HT-2157 (SNAP 37889) 可降低嗜酒大鼠對乙醇的操作反應。新型選擇性 GALR3 拮抗劑 HT-2157，可減少 iP（嗜酒）大鼠的焦慮樣行為和自愿乙醇消耗。用 30 mg/kg (ip) 劑量的 HT-2157 治療的雄性 iP 大鼠在高架十字迷宮或光暗范式中沒有表現出運動活動改變或焦慮樣行為的變化。用 HT-2157 (30 mg/kg, ip) 處理可降低對含有乙醇、蔗糖和糖精的溶液的操作反應。總的來說，當前研究的結果表明，HT-2157（30 mg/kg，腹腔注射）可有效降低對乙醇的操作反應^[2]。

體外：HT-2157 (SNAP 37889) 與表達人類 Gal3 受體的瞬時轉染 LMTK- 細胞的膜具有高親和力 (Ki=17.44±0.01 nM；n>100)，并且對 Gal3 具有高選擇性，而對 Gal1 和 Gal2 亞型則無選擇性 (每種亞型的 Ki>10,000 nM；每種亞型的 n=46)。當測試 HT-2157 (0.1-10 μM) 對甘丙肽引起的腺苷酸環化酶抑制的拮抗作用時，會產生濃度依賴性的甘丙肽濃度效應曲線右移[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：甘丙肽-3 受體拮抗劑 HT-2157 (SNAP 37889) 可降低嗜酒大鼠對乙醇的操作性反應。新型選擇性 GALR3 拮抗劑 HT-2157 可減少 iP（嗜酒）大鼠的焦慮樣行為和自愿飲酒。以 30 mg/kg（腹腔注射）劑量接受 HT-2157 治療的雄性 iP 大鼠在高架十字迷宮或明暗范式中未表現出運動活動改變或焦慮樣行為變化。用 HT-2157（30 mg/kg，腹腔注射）治療可降低對含有乙醇、蔗糖和糖精的溶液的操作性反應。總之，本研究結果表明 HT-2157（30 mg/kg，腹腔注射）可有效降低對乙醇的操作性反應[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠[2] 使用成年雄性 iP 大鼠（n=12；418-467 克）檢查 HT-2157 對運動活動的影響。測試運動活動以確保后續測試中焦慮或乙醇消耗的任何潛在變化不是由于藥物的任何鎮靜特性引起的。連續三天，每天讓大鼠適應運動細胞（26×26×40 厘米），每次 60 分鐘。為了在治療階段盡量減少習慣的影響，將大鼠分成兩個均等的組，在放入運動細胞進行 60 分鐘治療前 30 分鐘，分別接受 HT-2157（30 毫克/千克，腹腔注射）或載體（1 毫升/千克腹腔注射）的單次注射。第二天，治療逆轉，使所有大鼠都接受載體和 SNAP 37889 化合物的治療。使用 TruScan 2.0 軟件自動記錄移動次數、移動時間（秒）和總行進距離（厘米）。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：使用 125I-甘丙肽置換試驗確定 HT-2157 (SNAP 37889) 和 SNAP 398299 與人類 Gal1、Gal2 和 Gal3 受體的結合親和力。此外，在包括 G 蛋白偶聯受體、離子通道、酶和轉運蛋白的廣泛交叉反應組中測試結合情況。通過測量腺苷酸環化酶活性的抑制，在與 Gal3 受體和 Gαz 瞬時共轉染的改良 HEK-293 細胞 (PEAKrapid 細胞) 中檢查 HT-2157 拮抗甘丙肽功能反應的能力[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Galanin-3 receptor[1]

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參考文獻：

[1]. Swanson CJ, et al. Anxiolytic- and antidepressant-like profiles of the galanin-3 receptor (Gal3) antagonists SNAP 37889 and SNAP 398299. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Nov 29;102(48):17489-94.
[2]. Ash BL, et al. The galanin-3 receptor antagonist, SNAP 37889, reduces operant responding for ethanol in alcohol-preferring rats. Regul Pept. 2011 Jan 17;166(1-3):59-67.