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5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine

MCE 國際站：5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-139015

CAS：169514-76-5

Synonyms：5-Aza-T-dCyd; NTX-301

純度：99.09%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) 是一種口服有效的 DNA 甲基轉移酶 I (DNMT1) 抑制劑。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 是一種含硫脫氧胞苷類似物，具有 DNA 低甲基化的潛力。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 具有抗腫瘤作用。

生物活性：5-氮雜-4'-硫代-2'-脫氧胞苷 (5-Aza-T-dCyd) 是一種口服有效的 DNA 甲基轉移酶 I (DNMT1) 抑制劑。5-氮雜-4'-硫代-2'-脫氧胞苷是一種含硫脫氧胞苷類似物，具有 DNA 低甲基化的潛力并具有抗腫瘤作用[1]。

體外：5-氮雜-4'-硫代-2'-脫氧胞苷 (5-Aza-T-dCyd; 72 小時) 抑制白血病細胞系：CCRF-CEM (IC50=0.2 μM)、KG1a (IC50=0.06 μM)。5-氮雜-4'-硫代-2'-脫氧胞苷還降低了 NCI-H23 肺癌 (IC50=4.5 μM)、HCT-116 結腸癌 (IC50=58 μM) 和 IGROV-1 卵巢癌 (IC50=36 μM) 的活力[1]。5-氮雜-4'-硫代-2'-脫氧胞苷 (0.1-20 μM; 96 小時) 顯著消耗 NCI-H23 肺、HCT-116 結腸和 IGROV-1 卵巢細胞中的 DNMT1。 5-氮雜-4'-硫代-2'-脫氧胞苷（0.1、0.5、1 μM；96 h）導致 CCRF-CEM 和 KG1a 髓系白血病細胞中 DNMT1 顯著減少[1]。5-氮雜-4'-硫代-2'-脫氧胞苷（1 μM；96 h）誘導 CpG 去甲基化和 p15 腫瘤抑制基因重新表達[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：5-氮雜-4'-硫代-2'-脫氧胞苷（6.7，10 mg/kg/天；腹腔注射；連續9天）對NCI-H23腫瘤異種移植有效[1]。5-氮雜-4'-硫代-2'-脫氧胞苷（5 mg/kg/天；腹腔注射；連續9天）可降低CCRF-CEM腫瘤小鼠異種移植瘤中DNMT1水平[1]。5-氮雜-4'-硫代-2'-脫氧胞苷（1.5 mg/kg；腹腔注射；QD×5，休息并重復3個周期）也可在HCT116結腸癌、OVCAR3卵巢腫瘤異種移植模型中適度抑制腫瘤生長。5-氮雜-4'-硫代-2'-脫氧胞苷在HL-60白血病異種移植瘤中具有最小的抗腫瘤作用[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：DNMT1

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參考文獻：

[1]. Jaideep V Thottassery, et al. Novel DNA methyltransferase-1 (DNMT1) depleting anticancer nucleosides, 4'-thio-2'-deoxycytidine and 5-aza-4'-thio-2'-deoxycytidine. Cancer Chemother Pharmacol. 2014 Aug;74(2):291-302.
[2]. Joel Morris, et al. F-aza-T-dCyd (NSC801845), a Novel Cytidine Analog, in Comparative Cell Culture and Xenograft Studies with the Clinical Candidates T-dCyd, F-T-dCyd, and Aza-T-dCyd. Mol Cancer Ther. 2021 Apr;20(4):625-631.