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M344

MCE 國際站：M344

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13506

CAS：251456-60-7

Synonyms：D 237; MS 344

純度：98.86%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：M344 (D 237) 是一種組蛋白去乙酰化酶抑制劑，IC50 為 100 nM。

生物活性：M344 (D 237) 是組蛋白脫乙酰酶 (IC₅₀=100 nM) 的抑制劑和終末細胞分化的誘導劑。 IC50 和目標：IC50：100 nM（組蛋白脫乙酰酶）^[1] 體外： M344 是一種潛在的組蛋白脫乙酰酶 (HDAC) 抑制劑。在本研究中評估的所有 6 種細胞系中，BRCA1 mRNA 水平是通過 RT-PCR 確定的，在單獨暴露于增加濃度的 HDAC 抑制劑 M344 以及與順鉑聯合使用后。隨著 M344 濃度的增加，BRCA1 mRNA 出現劑量依賴性降低，并且使用 1 μM 和 5 μM 濃度的 M344 處理導致所有檢查的細胞系中 BRCA1 表達顯著降低。與順鉑單獨治療相比，M344 與順鉑聯合導致所有細胞系中 BRCA1 mRNA 表達降低，A2780s 除外，A2780s 被認為對順鉑具有強細胞毒性。在 MCF7 細胞系中，BRCA1 在生理劑量的 M344（0.5 μM 和 1 μM）下調，但 M344 在 5.0 μM 劑量下對 BRCA1 沒有相同的抑制作用。在所有檢查的乳腺和卵巢細胞系中，與順鉑和增加濃度的 M344 聯合治療可降低 BRCA1 蛋白水平^[2]。

細胞實驗：A2780s 和 A2780cp 細胞系、T-47D 和 OVCAR-4 細胞系以及 MCF7 和 HCC1937 細胞系均在補充有 10% 胎牛血清和 100 μg/mL 青霉素-鏈霉素的 Dulbecco's-MEM 中培養。除非另有說明，否則細胞僅用 2 μg/mL 順鉑處理 24 小時，并與濃度為 0.5、1.0 或 5.0 μM 的 HDAC 抑制劑 M344 組合處理。使用 Eclipse TE2000-U 的 10× 物鏡收集相差圖像。通過 MTT 快速比色法測定細胞活力。將大約 4,500 個細胞接種到 96 孔平底板的每個孔中。將細胞孵育過夜以允許細胞附著。然后用濃度為 0-8 μg/mL 的順鉑單獨處理細胞或與 1 μM 的 HDAC 抑制劑 M344 聯合處理細胞。處理 48 小時后，加入 42 μL 的 5 mg/mL MTT 底物溶液（溶于磷酸鹽緩沖鹽水 (PBS)）并在 37°C 下孵育長達 4 小時。通過加入 82 μL 的 0.01 M HCl/10% SDS 溶液溶解產生的紫色甲臜沉淀，并將板在 37°C 下孵育過夜。然后在 570 nm 的 MRX 微孔板讀數儀上分析板以確定樣品的光密度[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HDAC 100 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Jung M1, et al. Amide analogues of trichostatin A as inhibitors of histone deacetylase and inducers of terminal cell differentiation. J Med Chem. 1999 Nov 4;42(22):4669-79.
[2]. Weberpals JI, et al. The effect of the histone deacetylase inhibitor M344 on BRCA1 expression in breast and ovarian cancer cells. Cancer Cell Int. 2011 Aug 19;11(1):29.