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Sarecycline

MCE 國際站：Sarecycline hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13858A

CAS：1035979-44-2

Synonyms：P-005672 hydrochloride

純度：99.27%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Sarecycline hydrochloride 是一種口服有效的窄譜四環(huán)素衍生物類抗生素。Sarecycline hydrochloride 具有抗炎活性。Sarecycline hydrochloride 能夠抑制革蘭氏陽性細(xì)菌和多種痤瘡角質(zhì)桿菌的活性。Sarecycline hydrochloride 干擾 tRNA 調(diào)節(jié)并將 mRNA 與 70S 核糖體結(jié)合。Sarecycline hydrochloride 能夠用于中重度痤瘡的研究 。

生物活性：Sarecycline hydrochloride 是一種窄譜四環(huán)素類抗生素。 Sarecycline hydrochloride 具有抗炎特性和對革蘭氏陽性菌的有效活性，包括對多種 Cutibacterium acnes 菌株的活性。 Sarecycline hydrochloride 干擾 tRNA 調(diào)節(jié)并將 mRNA 束縛在 70S 核糖體上^[1][2][3]。 體外：Sarecycline 抑制 55 種臨床分離的 C. acnes，Sarecycline 的 MIC 值范圍為 0.5 至 16?μg/ml； MIC₅₀為0.5μg/ml，MIC₉₀為4μg/ml。 Sarecycline，對大環(huán)內(nèi)酯類耐藥菌具有活性^[1]。
Sarecycline hydrochloride 對腸道需氧革蘭氏陰性菌具有極小的活性^[2]。 體內(nèi)：沙利環(huán)素鹽酸鹽（0.33-9?mg/kg；靜脈注射）在小鼠中性粒細(xì)胞減少性大腿感染模型中顯示出針對金黃色葡萄球菌的有效活性^[1] 。

體外：Sarecycline 抑制 55 株臨床分離的痤瘡棒狀桿菌，其 MIC 值為 0.5~16 µg/ml; MIC50為 0.5 µg/ml, MIC90 為 4µg/ml[1]。 Sarecycline 對大環(huán)內(nèi)酯耐藥的生物體有活性[1]。 Sarecycline hydrochloride 對腸道需氧革蘭氏陰性菌的活性最小[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Sarecycline hydrochloride (0.33-9 mg /kg; 靜脈注射) 在小鼠中性粒細(xì)胞減少的大腿感染模型中顯示出對金黃色葡萄球菌的有效活性[1]。 Sarecycline 在全身 (腹腔) 感染的 CD-1 小鼠模型中能夠抑制金黃色葡萄糖球菌 (PD50=0.25 mg/kg)，但在最高劑量 (>40 mg/kg) 下對大腸桿菌抑制的效果不明顯[6]。 Sarecycline (1-150mg/kg; 腹腔注射; 單劑量) 在 Sprague Dawley 大鼠模型中具有抗炎活性[6]。 MCE尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：Tetracycline

銷售產(chǎn)品：Escitalopram (oxalate)  | Artemisitene  | Estradiol 3-sulfamate  | GDC-0623  | Aluminum Hydroxide  | Donepezil (Hydrochloride)  | 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphate, sodium salt  | Datopotamab  | ML216  | Mizoribine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Zhanel G, Critchley I, Lin LY, Alvandi N. Microbiological Profile of Sarecycline, a Novel Targeted Spectrum Tetracycline for the Treatment of Acne Vulgaris. Antimicrob Agents Chemother. 2018;63(1):e01297-18. Published 2018 Dec 21.
[2]. Moore AY, Charles JEM, Moore S. Sarecycline: a narrow spectrum tetracycline for the treatment of moderate-to-severe acne vulgaris. Future Microbiol. 2019;14(14):1235-1242.
[3]. Batool Z, et al. Sarecycline interferes with tRNA accommodation and tethers mRNA to the 70S ribosome. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020;117(34):20530-20537.
[4]. Butler MS, et al. Antibiotics in the clinical pipeline in 2013. J Antibiot (Tokyo). 2013 Oct;66(10):571-91.
[5]. Moore AY, et al. Sarecycline: a narrow spectrum tetracycline for the treatment of moderate-to-severe acne vulgaris. Future Microbiol. 2019 Sep;14(14):1235-1242.
[6]. Bunick CG, et al. Antibacterial Mechanisms and Efficacy of Sarecycline in Animal Models of Infection and Inflammation. Antibiotics (Basel). 2021 Apr 15;10(4):439.