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Ambenonium

MCE 國(guó)際站：Ambenonium chloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-100919

CAS：115-79-7

Synonyms：WIN 8077 chloride

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ambenonium (WIN 8077) chloride 是一種具有口服活性、可逆的 AChE 抑制劑。Ambenonium chloride 抑制AChE，IC50 為 0.7 nM (hAChE)。Ambenonium chloride 能夠用于對(duì)重癥肌無(wú)力 (Myasthenia Gravis) 的研究。

生物活性：Ambenonium (WIN 8077) chloride 是一種具有口服活性且可逆的 Acetyicholinesterase (AChE) 抑制劑，具有高親和力。氯化銨抑制人 AChE，IC₅₀ 值為 0.7 nM (hAChE)^{[1] [2]}. IC50 和目標(biāo)：IC50：0.7 nM (hAChE)，7 μM (hBChE)^[1] 體外： 氯化銨抑制乙酰膽堿酯酶 (AChE ) 以快速可逆的方式，對(duì) hAChE^[1] 具有強(qiáng)抑制作用，抑制常數(shù) K_i 為 0.12 nM。
氯化銨對(duì) BChE 有抑制作用IC₅₀ 值為 7 μM (hBChE)^[2]。 體內(nèi)：氯化銨（6 mg/kg；口服；每天；30-60 天）長(zhǎng)期給藥會(huì)對(duì)神經(jīng)肌肉傳遞產(chǎn)生不利影響，并誘發(fā)超敏反應(yīng)刺激重癥肌無(wú)力小鼠模型^[3]。
氯化銨（6 mg/kg；口服；每天；14 天）減少運(yùn)動(dòng)終板中 AChR 的數(shù)量^{[ 3]}。

體外：安貝氯銨以快速可逆的方式抑制乙酰膽堿酯酶 (AChE)，對(duì) hAChE 表現(xiàn)出強(qiáng)抑制作用，抑制常數(shù) Ki 為 0.12 nM[1]。安貝氯銨對(duì) BChE 有抑制作用，IC50 值為 7 μM（hBChE）[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：安貝氯銨（6mg/kg；口服；每日；30-60天）長(zhǎng)期服用會(huì)對(duì)神經(jīng)肌肉傳遞產(chǎn)生不利影響，并導(dǎo)致重癥肌無(wú)力小鼠模型對(duì)刺激產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)[3]。安貝氯銨（6mg/kg；口服；每日；14天）會(huì)降低運(yùn)動(dòng)終板中乙酰膽堿受體的數(shù)量[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：Calcein  | Gliotoxin  | Epcoritamab  | [6]-Gingerol  | Reveromycin A  | (R)-3-Hydroxybutanoic acid  | Inosine  | SB-269970 (hydrochloride)  | Glutathione oxidized  | KL201

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Hodge AS, et al. Ambenonium is a rapidly reversible noncovalent inhibitor of acetylcholinesterase, with one of the highest known affinities. Mol Pharmacol. 1992 May. 41(5):937-42.
[2]. Komloova M, et al. Preparation, in vitro screening and molecular modelling of symmetrical bis-quinolinium cholinesterase inhibitors--implications for early myasthenia gravis treatment. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Apr 15. 21(8):2505-9.
[3]. Hazama R, et al. Effects of long-term administration of ambenonium chloride on motor end-plate fine structure and acetylcholine receptor in rat. J Neurol Sci. 1981 Jul. 51(1):69-79.