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Tenofovir

MCE 國際站：Tenofovir

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13910

CAS：147127-20-6

中文名稱：替諾福韋；替洛福韋

Synonyms：替諾福韋; GS 1278; PMPA

純度：99.89%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Tenofovir (GS 1278) 是一種核苷酸逆轉錄酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制劑，可用于 HIV和慢性乙型肝炎 (Hepatitis B; HBV) 的研究。

生物活性：替諾福韋 (GS 1278) 是一種核苷酸逆轉錄酶抑制劑，可治療HIV 和慢性乙型肝炎 (HBV)^{[1]。 體外替諾福韋顯示出對 HK-2 細胞活力的細胞毒性作用，IC₅₀ 值在 48 和 72 時分別為 9.21 和 2.77 μM h分別在MTT法中。替諾福韋降低 HK-2 細胞中的 ATP 水平。 Tenofovir (3.0 to 28.8 μM) 增加 HK-2 細胞中的氧化應激和蛋白質羰基化。此外，Tenofovir 可誘導 HK-2 細胞凋亡，而該細胞凋亡是通過線粒體損傷引起的[1]。 Tenofovir 和 M48U1 配制在 0.25% HEC 中，各自抑制激活的 PBMC 中 R5-tropic HIV-1_BaL 和 X4-tropic HIV-1_IIIb 的復制，并抑制多種實驗室菌株和患者來源的 HIV-1 分離株。 M48U1 和替諾福韋在 0.25% HEC 中的聯合制劑對 R5 嗜性 HIV-1_BaL 感染具有協同抗逆轉錄病毒活性，并且對 PBMCs[2] 無毒。 體內：替諾福韋地索普西富馬酸鹽（20、50、140 或 300mg/kg）給予 BLT 小鼠，在 BLT 人源化陰道 HIV 攻擊期間顯示出劑量依賴性活性老鼠。 Tenofovir Disoproxil Fumarate（50、140、300?mg/kg）顯著降低 BLT 小鼠的 HIV 傳播[3]。 Tenofovir Disoproxil Fumarate（0.5、1.5 或 5.0 mg/kg/天，口服）誘導慢性感染 WHV 的土撥鼠血清病毒血癥呈劑量依賴性下降。富馬酸替諾福韋地索普西在土撥鼠慢性 HBV 感染模型中安全有效[4]。}

體外：替諾福韋對 HK-2 細胞的細胞活力有細胞毒性作用，MTT 測定中 48 和 72 小時的 IC50 值分別為 9.21 和 2.77 μM。替諾福韋會降低 HK-2 細胞中的 ATP 水平。替諾福韋 (3.0 至 28.8 μM) 會增加 HK-2 細胞中的氧化應激和蛋白質羰基化。此外，替諾福韋會誘導 HK-2 細胞凋亡，而細胞凋亡是通過線粒體損傷誘導的[1]。0.25% HEC 中配制的替諾福韋和 M48U1 均能抑制活化 PBMCs 中 R5-tropic HIV-1BaL 和 X4-tropic HIV-1IIIb 的復制，并抑制多種實驗室菌株和患者來源的 HIV-1 分離株。 0.25% HEC 中的 M48U1 與替諾福韋的組合制劑對 R5 嗜性 HIV-1BaL 感染具有協同抗逆轉錄病毒活性，并且對 PBMCs 無毒性[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：富馬酸替諾福韋酯（20、50、140 或 300 mg/kg）給藥于 BLT 小鼠，在 BLT 人源化小鼠的陰道 HIV 攻擊中表現出劑量依賴性活性。富馬酸替諾福韋酯（50、140、300 mg/kg）顯著降低 BLT 小鼠的 HIV 傳播率[3]。富馬酸替諾福韋酯（0.5、1.5 或 5.0 mg/kg/天，口服）可誘導慢性感染 WHV 的土撥鼠血清病毒血癥劑量依賴性下降。富馬酸替諾福韋酯給藥在慢性 HBV 感染的土撥鼠模型中是安全有效的[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：將 20 只成年慢性 WHV 攜帶者土撥鼠按年齡、性別、體重和血清 GGT 活性平均分為 5 個治療組，每組 4 只動物：(i) 富馬酸替諾福韋酯，15.0 mg/kg，每天一次；(ii) 富馬酸替諾福韋酯，5.0 mg/kg/天；(iii) 富馬酸替諾福韋酯，1.5 mg/kg/天；(iv) 富馬酸替諾福韋酯，0.5 mg/kg/天；(v) 安慰劑對照組。土撥鼠每天接受治療，共 4 周，停止藥物治療后再觀察 12 周[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將細胞接種到 48 孔組織培養板（39,000 個細胞/毫升）中，讓其生長 48 小時，然后用載體或替諾福韋處理。處理期結束后，使用 MTT 測定法評估細胞活力。MTT 測定法依賴于四唑染料 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 通過 NAD(P)H 依賴性氧化還原酶轉化為甲臜[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HIV-1

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參考文獻：

[1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).
[2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018.
[3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098.
[4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8.