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Avermectin B1a

MCE 國際站：Avermectin B1a

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15308

CAS：65195-55-3

中文名稱：伊維菌素EP雜質A (Avermectin B1a, Abamectin B1a)

Synonyms：阿維菌素B1a; Abamectin B1a

純度：98.26%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Avermectin B1a 是一種抗寄生蟲劑，能夠使線蟲癱瘓。

生物活性：阿維菌素 B1a 是一種抗寄生蟲劑，可麻痹線蟲而不會引起過度收縮或弛緩性麻痹。 體外 [³H]AVM B1a 優先結合大鼠大腦多個區域的突觸膜。 [³H]AVM B1a 與完整單層顆粒細胞的特異性結合隨著孵育時間的延長而迅速增加，并在 24°C 下約 20 分鐘后達到平衡。更高濃度的 [³H]AVM B1a 導致顯著更高的非特異性結合，在 25 nM 時為 60%。各種 AVM 類似物還對完整小腦神經元中的 [³H]AVM B1a 結合產生濃度依賴性抑制。 AVM B1a 和 moxidectin 的效力相似（IC₅₀ 值分別為 120 和 126 nM）^[3]。 AVMB1a 刺激的小鼠大腦突觸小泡的氯離子流出是由 GABA 不敏感氯離子通道的激活引起的，并且這種作用不同于它們先前記錄的對小鼠大腦制劑中 GABA 門控氯離子通道的影響^[4]。 體內當 AVM B1a 濃度高于 83.3 mg/kg 時，細菌受到顯著抑制，而土壤中的真菌受到的損害較小。土壤呼吸也受到高濃度 AVM B1a 的抑制，這因土壤類型而異。 AVM B1a對土壤蚯蚓的半數致死劑量（LD₅₀）在濾紙接觸試驗中估計為4.63 mg × cm²，在濾紙接觸試驗中估計為24.13和17.06 mg/kg ，分別在人工土壤中處理 7 天和 14 天后^[1]。在人造土壤中，AVM B1a 對蚯蚓的 LC50 分別為 24.1 mg/kg 和 17.1 mg/kg，持續 7 天和 14 天。暴露于無AVM B1a土壤后1天內，兩組分別消除了約80.0%和94.8%的累積AVM B1a，但在蚯蚓中發現了相對較長時間的微量AVM B1a ^[2].

體外：[3H]AVM B1a 優先與大鼠腦多個區域的突觸膜結合。[3H]AVM B1a 與完整單層顆粒細胞的特異性結合隨著孵育時間的延長而迅速增加，并在 24°C 下約 20 分鐘后達到平衡。較高濃度的 [3H]AVM B1a 會導致顯著增加的非特異性結合，25 nM 時為 60%。各種 AVM 類似物也會對完整小腦神經元中的 [3H]AVM B1a 結合產生濃度依賴性抑制。AVM B1a 和莫昔克丁的效力相似（IC50 值分別為 120 和 126 nM）[3]。AVMB1a 刺激小鼠腦突觸小泡中的氯離子流出是由 GABA 不敏感氯離子通道的激活引起的，這種作用不同于它們之前記錄的對小鼠腦制劑中 GABA 門控氯離子通道的影響[4]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：土壤中AVM B1a濃度高于83.3 mg/kg時,對細菌有明顯的抑制作用,對真菌的抑制作用較小;高濃度的AVM B1a對土壤呼吸也有抑制作用,但不同土壤類型的抑制作用不同。在濾紙接觸試驗中,AVM B1a對土壤蚯蚓的半數致死量(LD50)為4.63 mg·cm2;在人工土壤中,處理7和14 d后,AVM B1a對土壤蚯蚓的半數致死量(LD50)分別為24.13和17.06 mg/kg[1]。在人工土壤中,處理7和14 d后,AVM B1a對蚯蚓的LC50分別為24.1 mg/kg和17.1 mg/kg。兩組暴露于不含AVM B1a的土壤后，1天內分別有約80.0%和94.8%的累積AVM B1a被消除，但在蚯蚓體內相對較長時間內檢測到微量AVM B1a[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Sun Y, et al. [Effects of avermectin B1a on soil microorganism and earthworm (Eisenia fetida)]. Ying Yong Sheng Tai Xue Bao. 2005 Nov;16(11):2140-3.
[2]. Sun Y, et al. Bioaccumulation and elimination of avermectin B1a in the earthworms (Eisenia fetida). Chemosphere. 2005 Jul;60(5):699-704
[3]. Huang J, et al. Avermectin B1a binds to high- and low-affinity sites with dual effects on the gamma-aminobutyric acid-gated chloride channel of cultured cerebellar granule neurons. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Apr;281(1):261-6.
[4]. Payne GT, et al. Activation of gamma-aminobutyric acid insensitive chloride channels in mouse brain synaptic vesicles by avermectin B1a. J Biochem Toxicol. 1991 Winter;6(4):283-92.