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多肽產品

MedChemExpress (M

純度	99.55%	分子量	1052.18
分子式	C??H??N??O??	供貨周期	現貨
規格	1 mg;5 mg;10 mg	貨號	HY-P1649B
應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是衍生自多粘菌素 B 的陽離子肽，是一種增效劑分子。SPR741 acetate 可提高革蘭氏陰性細菌外膜的通透性，用于抑制嚴重的革蘭氏陰性細菌感染。SPR741 acetate 抑制具有多重耐藥性的革蘭氏陰性細菌。當與抗生素結合使用時，SPR741 acetate 具有擴展抗生素活性譜的能力。

詳細介紹

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SPR741

MCE 國際站：SPR741 acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P1649B

Synonyms：NAB741 acetate

純度：99.55%

存儲條件：Sealed storage, away from moisture Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是衍生自多粘菌素 B 的陽離子肽，是一種增效劑分子。SPR741 acetate 可提高革蘭氏陰性細菌外膜的通透性，用于抑制嚴重的革蘭氏陰性細菌感染。SPR741 acetate 抑制具有多重耐藥性的革蘭氏陰性細菌。當與抗生素結合使用時，SPR741 acetate 具有擴展抗生素活性譜的能力。

生物活性：SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是一種衍生自多粘菌素 B 的陽離子肽，是一種增效劑分子。 SPR741 acetate 增加革蘭氏陰性細菌外膜的通透性，用于治療嚴重的革蘭氏陰性細菌感染。 SPR741 acetate 可抑制多重耐藥的革蘭氏陰性細菌。當與 SPR741 acetate^[1]^[2] 聯合使用時，抗生素的活性譜可以拓寬。體外：SPR741 增強抗生素，這些抗生素是 E 中 AcrAB-TolC 外排泵的底物。大腸桿菌，有效地規避了這種泵對內在抗生素耐藥性的貢獻。大腸桿菌對某些由外膜和 AcrAB-TolC 外排系統介導的抗生素的內在耐藥性可以通過將抗生素與 SPR741 結合來克服或規避，但主要由于外排引起的內在耐藥性增強可能是有限的^[1].
SPR741 作為獨立藥物缺乏顯著的抗菌活性，但與革蘭氏陰性菌的外膜相互作用以增加滲透性，從而促進聯合給藥抗生素在內部的積累病原體^[2]。 體內：SPR741 具有透化革蘭氏陰性菌外膜的能力，從而使它們對疏水性抗生素敏感。與多粘菌素 B 相比，SPR741 具有顯著的安全性，多粘菌素 B 在人體中具有嚴重的劑量限制性腎毒性。在多天的嚙齒動物和非人靈長類動物研究中，多粘菌素 B 在遠低于 SPR741^[1] 的暴露標準化劑量下表現出腎毒性。

體外：SPR741 增強了作為大腸桿菌 AcrAB-TolC 外排泵底物的抗生素，有效地規避了該泵對內在抗生素耐藥性的影響。通過將抗生素與 SPR741 組合，可以克服或規避大腸桿菌對外膜和 AcrAB-TolC 外排系統介導的某些抗生素的內在耐藥性，但主要由外排引起的內在耐藥性的增強可能會受到限制[1]。SPR741 作為獨立藥物缺乏顯著的抗菌活性，但與革蘭氏陰性菌的外膜相互作用，增加滲透性，從而改善聯合給藥抗生素在病原體內的積累[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：SPR741 acetate 具有透化革蘭氏陰性菌外膜的能力，從而使它們對疏水性抗生素敏感。與多粘菌素 B 相比，SPR741 acetate 具有顯著的安全性，多粘菌素 B 在人體中具有嚴重的劑量限制性腎毒性。在多天的嚙齒動物和非人靈長類動物研究中，多粘菌素 B 在遠低于 SPR741的暴露標準化劑量下表現出腎毒性[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Corbett D, et al. Potentiation of Antibiotic Activity by a Novel Cationic Peptide: Potency and Spectrum of Activity of SPR741. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jul 25;61(8). pii: e00200-17.
[2]. Eckburg PB, et al. Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Drug Interaction Potential of SPR741, an Intravenous Potentiator, after Single and Multiple Ascending Doses and When Combined with β-Lactam Antibiotics in Healthy Subjects. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Aug 23;63(9). pii: e00892-19.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。