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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Ivacaftor

Ivacaftor
  • Ivacaftor
參考價 面議
具體成交價以合同協議為準
參考價 面議
具體成交價以合同協議為準
  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2025-02-17 16:40:42瀏覽次數:53評價

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CAS 873054-44-5 純度 99.90%
分子量 392.49 分子式 C??H??N?O?
供貨周期 現貨 規格 10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
貨號 HY-13017 應用領域 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥
Ivacaftor (VX-770) 是一種有效可口服的 CFTR 增效劑,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分別為100 nM 和 25 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Ivacaftor

MCE 國際站:Ivacaftor

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-13017

CAS:873054-44-5

中文名稱:依伐卡托;依法卡托;艾伐卡托

Synonyms:依伐卡托; VX-770

純度:99.90%

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Ivacaftor (VX-770) 是一種有效可口服的 CFTR 增效劑,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分別為100 nM 和 25 nM。

生物活性:Ivacaftor (VX-770) 是一種有效的口服生物利用度 CFTR 增效劑,靶向 G551D-CFTR 和 F508del-CFTR,EC50 為 100分別為 nM 和 25 nM。 IC50 和目標:EC50:100 nM (G551D-CFTR),25 nM (F508del-CFTR)[1] 體外: Ivacaftor ( 10?μM) 使 ABCB4-G535D 的 PC 分泌活性增加 3 倍,ABCB4-G536R 增加 13.7 倍,ABCB4-S1076C 增加 6.7 倍,ABCB4-S1176L 增加 9.4 倍,ABCB4-G1178S 增加 5.7 倍. Ivacaftor 糾正了 ABCB4 突變體的功能缺陷[1]。與 R1162X CFTR 細胞相比,Ivacaftor (10 μM) 顯著增加 W1282X 表達細胞中的 CFTR 活性[2]。 Ivacaftor 對 160 個測試靶標沒有顯著活性,包括 GABAA 苯二氮卓受體。 Ivacaftor 增加氯化物分泌,EC50 為 0.236 ± 0.200 μM,與 F508del HBEs[3] 相比,效力提高了 10 倍。在重組細胞中,VX-770 在 F508del 加工突變和 G551D 門控突變中增加 CFTR 通道開放概率 (Po)。 VX-770 在溫度校正的 F508del-FRT 細胞中增加毛喉素刺激的 IT 約 6 倍,EC50 為 25 nM[4]< /sup>。 體內 Ivacaftor(1-200 mg/kg,口服)在大鼠體內表現出良好的口服生物利用度[3]

體外:Ivacaftor (10 µM) 使 ABCB4-G535D 的 PC 分泌活性增加 3 倍,使 ABCB4-G536R 的 PC 分泌活性增加 13.7 倍,使 ABCB4-S1076C 的 PC 分泌活性增加 6.7 倍,使 ABCB4-S1176L 的 PC 分泌活性增加 9.4 倍,使 ABCB4-G1178S 的 PC 分泌活性增加 5.7 倍。Ivacaftor 可糾正 ABCB4 突變體的功能缺陷[1]。與 R1162X CFTR 細胞相比,Ivacaftor (10 μM) 可顯著增加 W1282X 表達細胞中的 CFTR 活性[2]。Ivacaftor 對包括 GABAA 苯二氮卓受體在內的 160 個測試靶標無明顯活性。 Ivacaftor 可增加氯離子分泌,EC50 為 0.236 ± 0.200 μM,與 F508del HBEs 相比,效力提高了 10 倍[3]。在重組細胞中,VX-770 可增加 F508del 加工突變和 G551D 門控突變中的 CFTR 通道開放概率 (Po)。VX-770 可使溫度校正的 F508del-FRT 細胞中福斯高林刺激的 IT 增加約 6 倍,EC50 為 25 nM[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:Ivacaftor(1-200 mg/kg,口服)在大鼠中表現出良好的口服生物利用度[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:EC50: 100 nM (G551D-CFTR), 25 nM (F508del-CFTR)[1]

銷售產品:Exatecan (mesylate)  | MRTX1133  | Cetuximab  | MG-132  | SBE-β-CD  | Rapamycin  | Tamoxifen  | Olaparib  | Sotorasib  | Eribulin (mesylate)

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Delaunay JL, et al. Functional defect of variants in the adenosine triphosphate-binding sites of ABCB4 and their rescue by the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator potentiator, ivacaftor (VX-770). Hepatology. 2017 Feb;65(2):560-570
[2]. Mutyam V, et al. Therapeutic benefit observed with the CFTR potentiator, ivacaftor, in a CF patient homozygous for the W1282X CFTR nonsense mutation. J Cyst Fibros. 2017 Jan;16(1):24-29
[3]. Hadida S, et al. Discovery of N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide (VX-770, ivacaftor), a potent and orally bioavailable CFTR potentiator. J Med Chem. 2014 Dec 11;57(23):9776-9
[4]. Van Goor F, et al. Rescue of CF airway epithelial cell function in vitro by a CFTR potentiator, VX-770. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Nov 3;106(44):18825-30.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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