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Efavirenz

MCE 國際站：Efavirenz

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10572

CAS：154598-52-4

中文名稱：依法韋侖；施多寧；依法韋倫；依法維侖；依氟維綸；依非韋倫；艾法韋侖

Synonyms：依法韋侖; DMP 266; EFV; L-743726

純度：99.93%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Efavirenz (DMP 266) 是一種有效的野生型 HIV-1 RT 抑制劑，Ki 為 2.93 nM，抑制 HIV-1 復制，IC95 為 1.5 nM。

生物活性：Efavirenz (DMP 266) 是一種有效的野生型 HIV-1 逆轉錄酶抑制劑，K_i 為 2.93 nM，表現出在細胞培養物中抑制 HIV-1 復制傳播的 IC₉₅ 為 1.5 nM^[1]。 IC50 和靶標：Ki：2.93 nM (HIV-1 RT)^[1] 體外： 發現依法韋侖 (L-743726)能夠抑制，95% 抑制濃度≤ 1.5μM，一組非核苷類逆轉錄酶 (RT) 抑制劑 (NNRTIs) 耐藥的突變病毒，每個病毒表達一個 RT 氨基酸取代。還測試了 Efavirenz 對多種聚合酶的活性，發現其沒有活性 (IC₅₀>300μM)。 Efavirenz 有效抑制幾種野生型 T 淋巴細胞系適應性變體。在原代淋巴細胞和單核細胞培養物中，病毒的野生型初級分離株具有相同的活性（IC₉₅，1.5 至 3.0 nM）。 Efavirenz 還可以有效抑制表達 RT 氨基酸取代的 HIV-1 變體，這種氨基酸取代會導致對其他 NNRTIs 的易感性喪失。出于比較目的^[1]。 Efavirenz 是一種非核苷類似物逆轉錄酶抑制劑 (NNRTI)，IC₅₀ 為 60 nM。 Efavirenz 使用 RNA PPT 引發的底物抑制合成，IC₅₀ 為 17 nM^[3]。 體內： iv 給藥后，Efavirenz (L-743726) 從大鼠體內迅速清除，但從猴子體內清除的速度要慢得多。兩個物種中的大分布體積（體水量的兩到四倍）表明廣泛的組織結合。大鼠口服生物利用度為16%。在猴子中，靜脈注射 1 mg/kg 劑量后依法韋侖的半衰期超過 2.5 小時。依法韋侖口服吸收良好。以 0.5% 甲基纖維素水溶液中的精細懸浮液形式對猴子進行口服給藥，在血漿中產生始終如一的高水平。 2.0 mg/kg 劑量在大約 3.0 小時產生 0.5μM 的峰值水平。絕對生物利用度估計為 42%。 10 mg/kg 劑量在血漿中產生的峰值水平為 3.22 μM。給單只黑猩猩口服 10 mg/kg 劑量，在給藥后 2、8 和 24 小時血漿濃度分別為 4.12、2.95 和 2.69 μM^[1]。

體外：發現依法韋侖 (L-743726) 能夠抑制一組非核苷逆轉錄酶 (RT) 抑制劑 (NNRTI) 耐藥突變病毒，95% 的抑制濃度≤1.5μM，這些病毒均表達單個 RT 氨基酸替換。依法韋侖還針對多種聚合酶測試了其活性，結果發現其無活性 (IC50>300μM)。依法韋侖可有效抑制幾種野生型 T 淋巴細胞系適應變體。在原代淋巴細胞和單核細胞培養物中，野生型病毒原代分離株均具有相同的活性 (IC95，1.5 至 3.0 nM)。依法韋侖還可有效抑制表達 RT 氨基酸替換的 HIV-1 變體，這些變體導致對其他 NNRTI 失去敏感性。用于比較[1]。依法韋侖是一種非核苷類似物逆轉錄酶抑制劑 (NNRTI)，IC50 為 60 nM[2]。依法韋侖使用 RNA PPT 引發的底物抑制合成，IC50 為 17 nM[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：靜脈注射后，依法韋侖 (L-743726) 從大鼠體內迅速清除，但從猴子體內清除速度則慢得多。兩種物種體內的分布容積都很大（是體內水分含量的兩到四倍），這表明組織結合廣泛。大鼠口服生物利用度為 16%。在猴子體內，靜脈注射 1 mg/kg 劑量依法韋侖后的半衰期超過 2.5 小時。依法韋侖口服吸收良好。將 0.5% 水性甲基纖維素中的細懸浮液口服給猴子服用，可在血漿中持續產生高濃度。2.0 mg/kg 劑量在約 3.0 小時時產生 0.5μM 的峰濃度。絕對生物利用度估計為 42%。10 mg/kg 劑量在血漿中產生 3.22 μM 的峰濃度。給一只黑猩猩口服 10 mg/kg 劑量，給藥后 2、8 和 24 小時血漿濃度分別為 4.12、2.95 和 2.69 μM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] 研究對象為大鼠、恒河猴和一只黑猩猩。為了分析給大鼠靜脈注射 (iv) 的藥物，一組 (n=4 或 5) 禁食的雄性 Sprague-Dawley 大鼠（體重 250 至 450 克）通過植入右頸靜脈的套管注射一劑（體積為 1 毫升/千克體重）溶于 DMSO 的依法韋侖。為了進行口服研究，通過管飼法給大鼠給藥，給藥方法是使用在 0.5% 水性甲基纖維素中制備的依法韋侖懸浮液。同樣，四只猴子通過隱靜脈靜脈注射一劑溶于 DMSO 的化合物，體積為 0.1 毫升/千克，或者使用鼻胃管口服該化合物的懸浮液。猴子在給藥前禁食 18 小時。一只未麻醉、未禁食的雄性黑猩猩（體重約 60 公斤）自愿口服該化合物的水懸浮液。在所有研究中，均在適當的時間獲取肝素化血液。立即通過離心分離血漿，并在 -20°C 下儲存直至分析。用二氯甲烷提取血漿樣本；然后通過高效液相色譜法進行分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HIV-1

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參考文獻：

[1]. Young SD, et al. L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Dec;39(12):2602-5.
[2]. Held DM, et al. Differential susceptibility of HIV-1 reverse transcriptase to inhibition by RNA aptamers in enzymatic reactions monitoring specific steps during genome replication. J Biol Chem. 2006 Sep 1;281(35):25712-22.
[3]. Grobler JA, et al. HIV-1 reverse transcriptase plus-strand initiation exhibits preferential sensitivity to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors in vitro. J Biol Chem. 2007 Mar 16;282(11):8005-10.