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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> IT1t

IT1t
  • IT1t
參考價 面議
具體成交價以合同協議為準
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具體成交價以合同協議為準
  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2025-02-17 16:39:30瀏覽次數:49評價

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CAS 1092776-63-0 純度 99.77%
分子量 479.57 分子式 C??H??Cl?N?S?
供貨周期 現貨 規格 10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
貨號 HY-101458A 應用領域 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥
IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗劑;抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值為2.1 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

IT1t

MCE 國際站:IT1t dihydrochloride

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-101458A

CAS:1092776-63-0

純度:99.77%

存儲條件:4°C,密封保存,遠離潮濕 *溶劑中:-80°C,6個月;-20°C,1個月(密封保存,遠離潮濕)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗劑;抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值為2.1 nM。

生物活性:IT1t dihydrochloride 是一種有效的 CXCR4 拮抗劑;抑制 CXCL12/CXCR4 相互作用,IC50 為 2.1 nM。 IC50 和靶標:IC50:2.1 nM(CXCL12/CXCR4 相互作用)[1] 體外: CXCR4 參與趨化作用并作為T 型 HIV-1 病毒進入和癌癥轉移的輔助受體。 IT1t 是一種小的、類似藥物的異硫脲衍生物。 IT1t 對 CXCL12/CXCR4 相互作用表現出非常有效的劑量依賴性抑制作用,IC50 為 2.1 nM。這種鈣流也被 IT1t 抑制,IC50 為 23.1[1]。在 CXCR4 同源二聚體的兩個亞基的結合腔中觀察到 IT1t 的強電子密度。在與 IT1t 結合的 CXCR4 二聚體中,單體僅在螺旋 V 和 VI 的胞外側相互作用,至少留下 4 ?細胞內區域之間的間隙,推測由脂質填充。 IT1t 化合物和 CVX15 肽都被表征為 CXCL12 的競爭性抑制劑,并且所呈現的共晶結構中的許多受體-配體接觸對于 CXCL12 結合很重要,包括酸性 Asp187、Glu2887.39 和 Asp972.63。 IT1t 的結合位點可能指向該域的主要錨定區域[2]體內IT1t 減少了斑馬魚異種移植模型中 TNBC 早期轉移的形成。 CXCR4 沉默后,轉移部位的腫瘤細胞侵襲有效減少(圖 7B),類似于拮抗劑 IT1t [3]

體外:CXCR4 參與趨化作用,是 T 向性 HIV-1 病毒進入和癌癥轉移的輔助受體。IT1t 是一種小分子、類似藥物的異硫脲衍生物。IT1t 對 CXCL12/CXCR4 相互作用具有非常強的劑量依賴性抑制作用,IC50 為 2.1 nM。IT1t 還能抑制這種鈣通量,IC50 為 23.1[1]。在 CXCR4 同型二聚體的兩個亞基的結合腔中,IT1t 的電子密度都很高。在與 IT1t 結合的 CXCR4 二聚體中,單體僅在螺旋 V 和 VI 的細胞外側相互作用,在細胞內區域之間留下至少 4 ? 的間隙,該間隙可能由脂質填充。 IT1t 化合物和 CVX15 肽均被鑒定為 CXCL12 的競爭性抑制劑,并且所呈現的共晶體結構中的許多受體-配體接觸對于 CXCL12 結合非常重要,包括酸性 Asp187、Glu2887.39 和 Asp972.63。IT1t 的結合位點可能指向該域的主要錨定區域[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:IT1t 可減少斑馬魚異種移植模型中 TNBC 早期轉移的形成。CXCR4 沉默后,轉移部位的腫瘤細胞侵襲有效減少(圖 7B),類似于拮抗劑 IT1t [3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗:Jurkat 細胞在室溫下與 IT1t 的連續稀釋液(0.001、0.01、0.1、1、10、100、1000 μM)一起孵育 2 小時。此外,還對 IT1t 的細胞毒性進行了評估,在 MT-4 細胞和 PHA 刺激的 PBMCs 中,在 37°C 下孵育更長時間(孵育 10 天),因為這些細胞類型用于長達 10 天的抗 HIV 活性測定。通過顯微鏡評估細胞毒性,并使用 a 試劑盒評估活力[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:CXCL12/CXCR4 2.1 nM (IC50) HIV-1 (X4) 14.2 nM (IC50, in MT-4 cells) HIV-1 (X4) 19 nM (IC50, in PBMCs)

銷售產品:LB-100  | Flavin adenine dinucleotide (disodium salt)  | Ivacaftor  | Cinnamic acid  | Danavorexton  | Alternariol  | Baclofen  | CAY10594  | Tetracosactide  | PF-8380

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Van Hout A, et al. Comparison of cell-based assays for the identification and evaluation of competitive CXCR4 inhibitors. PLoS One. 2017 Apr 14;12(4):e0176057.
[2]. Wu B, et al. Structures of the CXCR4 chemokine GPCR with small-molecule and cyclic peptide antagonists. Science. 2010 Nov 19;330(6007):1066-71.
[3]. Tulotta C, et al. Inhibition of signaling between human CXCR4 and zebrafish ligands by the small molecule IT1timpairs the formation of triple-negative breast cancer early metastases in a zebrafish xenograft model. Dis Model Mech. 2016 Feb;9(2):141-53.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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