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Gossypol (acetic acid)

MCE 國際站：Gossypol (acetic acid)

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17510

CAS：12542-36-8

中文名稱：醋酸棉酚

Synonyms：醋酸棉酚; (±)-Gossypol-acetic acid; BL-193 (acetic acid)

純度：99.75%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Gossypol acetic acid ((±)-Gossypol-acetic acid) 分別與 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白結合，Ki 值分別為 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。

生物活性：棉酚乙酸 ((±)-Gossypol-acetic acid) 與 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白結合，具有 K_i 分別為 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。 IC50 和目標：Ki：0.5-0.6 μM (Bcl-xL)，0.2-0.3 mM (Bcl-2)^[1] 體外： 棉酚，一種從棉籽和根中分離出來的天然產物，已被研究用作抗癌劑。棉酚 [(±)-Gossypol] 的外消旋形式已在多項臨床試驗中進行測試，耐受性良好。外消旋形式 Gossypol ((±)-Gossypol) 與 Bcl-xL 蛋白結合，K_i 為 0.5 至 0.6 μM。 (±)-Gossypol 還有效結合 Bcl-2 蛋白，K_i 值為 0.2-0.3 mM。天然外消旋棉酚有兩種對映體，即(-)-棉酚和(+)-棉酚對映體。在 6 天的 MTT 測定中，針對 UM-SCC-6 和 UM-SCC-14A 測試了棉酚的外消旋形式和每種對映體。在測試的兩種細胞系中，(-)- 棉酚相對于 (±)- 棉酚比 (+)- 棉酚表現出更大的生長抑制 (P < 0.001)。 (±)-Gossypol 觀察到中度生長抑制作用，但這種作用僅在較高劑量的棉酚 (10 μM，P<0.0001)^[1] 下觀察到。

體外：棉酚是從棉籽和棉根中分離出來的一種天然產物，已被研究作為一種抗癌劑。棉酚的消旋形式 [(±)-棉酚] 已在多項臨床試驗中進行了測試，耐受性良好。消旋形式棉酚 ((±)-棉酚) 與 Bcl-xL 蛋白結合，Ki 值為 0.5 至 0.6 μM。(±)-棉酚還與 Bcl-2 蛋白有效結合，Ki 值為 0.2-0.3 mM。天然消旋棉酚有兩種對映體，即 (-)-棉酚和 (+)-棉酚對映體。在 6 天 MTT 試驗中，棉酚的消旋形式和每種對映體都針對 UM-SCC-6 和 UM-SCC-14A 進行了測試。在兩種檢測的細胞系中，(-)-棉酚相對于(±)-棉酚表現出比(+)-棉酚更大的生長抑制作用（P[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：兩種代表性的 UM-SCC 細胞系 UM-SCC-6 和 UM-SCC-14A 在 6 天的 MTT 細胞存活試驗中連續暴露于 0（載體對照）、5 或 10 μM (±)-棉酚、(-)-棉酚或 (+)-棉酚[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Oliver CL, et al. In vitro effects of the BH3 mimetic, (-)-Gossypol, on head and neck squamous cell carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2004 Nov 15;10(22):7757-63.