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Tenofovir alafenamide

MCE 國際站：Tenofovir alafenamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15232

CAS：379270-37-8

中文名稱：替諾福韋艾拉酚胺

Synonyms：替諾福韋艾拉酚胺; GS-7340

純度：99.92%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前體，Tenofovir 是一種 HIV-1 核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。

生物活性：替諾福韋艾拉酚胺 (GS-7340) 是替諾福韋的一種在研口服前藥。 Tenofovir 是一種 HIV-1 核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。 IC50 和靶標：HIV-1、NRTIs^[1] 體外替諾福韋艾拉酚胺 (GS-7340) 的抗病毒活性在所有細胞中都相似類型，范圍從 5 到 7 nM，而 CC₅₀ 對于 MT-4 和 MT-2 細胞分別從 4.7 到 42 μM 不等。 TAF 的抗病毒活性針對一組 HIV-1 和 HIV-2 分離株進行評估，包括 HIV-1 M 組 A 至 G 亞型，以及 N 和 O 組分離株。總體而言，對于在 PBMC 中測試的 29 種主要 HIV-1 分離株，TAF EC₅₀ 范圍為 0.1 至 12 nM，平均 EC₅₀ 為 3.5 nM，相比之下AZT 的平均 EC₅₀ 為 11.8 nM，用作內(nèi)部對照。對于 HIV-2 分離株，TAF 的平均 EC₅₀ 為 1.8 nM，AZT^[2] 為 6.4 nM。 體內(nèi)：替諾福韋艾拉酚胺 (GS-7340) 半富馬酸鹽是替諾福韋的酰胺前體藥物，具有良好的口服生物利用度，與富馬酸替諾福韋二吡呋酯 (TDF) 相比可提高血漿穩(wěn)定性 ^[1].

體外：Tenofovir alafenamide (GS-7340) 抗病毒活性在所有細胞類型中都相似，范圍從 5 到 7 nM，而 CC50 對于 MT-4 和 MT-2 細胞從 4.7 到 42 μM 不等。TAF 的抗病毒活性針對一組 HIV-1 和 HIV-2 分離株進行評估，包括 HIV-1 M 組 A 至 G 亞型，以及 N 和 O 組分離株。總體而言，對于在 PBMC 中測試的 29 種主要 HIV-1 分離株，TAF EC50 范圍為 0.1 至 12 nM，平均 EC50 為 3.5 nM，相比之下AZT 的平均 EC50 為 11.8 nM，用作內(nèi)部對照。對于 HIV-2 分離株，TAF 的平均 EC50 為 1.8 nM，AZT 為 6.4 nM[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：Tenofovir alafenamide (GS-7340) hemifumarate 是 Tenofovir 的酰胺化物前藥，與 Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) 相比具有良好的口服生物利用度和血漿穩(wěn)定性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：HIV-1 HIV-2

銷售產(chǎn)品：HRP-conjugated AffiniPure Goat Anti-Rabbit IgG H&L   | Motavizumab  | Mirabegron  | L-Ascorbic acid (sodium salt)  | Larotrectinib  | DiZPK  | Ciliobrevin D  | Citric acid  | Dioscin  | Neutral protease from paenibacillus polymyxa

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Babusis D, et al. Mechanism for effective lymphoid cell and tissue loading following oral administration of nucleotide prodrug GS-7340. Mol Pharm. 2013 Feb 4;10(2):459-66.
[2]. Ruane PJ, et al. Antiviral activity, safety, and pharmacokinetics/pharmacodynamics of tenofovir alafenamide as 10-day monotherapy in HIV-1-positive adults. J Acquir Immune Defic Syndr. 2013 Aug 1;63(4):449-55.