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MedChemExpress (M

CAS	2891598-76-6	純度	98.22%
分子量	483.01	分子式	C??H??ClN?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg
貨號	HY-114338A	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一種具有口服活性和高選擇性的 CDK4/6 抑制劑，IC50 值分別為 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 對乳腺癌和食道鱗狀細胞癌顯示出抗腫瘤活性。

詳細介紹

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Dalpiciclib

MCE 國際站：Dalpiciclib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-114338A

CAS：2891598-76-6

Synonyms：SHR-6390 hydrochloride

純度：98.22%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一種具有口服活性和高選擇性的 CDK4/6 抑制劑，IC50 值分別為 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 對乳腺癌和食道鱗狀細胞癌顯示出抗腫瘤活性。

生物活性：Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一種具有口服活性和高度選擇性的 CDK4 和 6 抑制劑，IC₅₀ 值為 12.4?nM 和 9.9 ?nM，分別為^[1]^[2]。 Dalpiciclib hydrochloride 顯示出對乳腺癌和食管鱗狀細胞癌的抗腫瘤活性^[1]^[2]^[3]^{[4]< /sup>。體外 Dalpiciclib hydrochloride（0-4 μM，72 小時）以劑量依賴性方式抑制細胞增殖^[3]。
Dalpiciclib hydrochloride (0-10 μM, 6 d) 抑制視網膜母細胞瘤陽性腫瘤細胞系的增殖^[4]。體內： Dalpiciclib hydrochloride（口服灌胃；150 mg/kg；每周一次；3 周）對 ESCC 異種移植物顯示出抗腫瘤活性^[3] .
Dalpiciclib hydrochloride 聯合紫杉醇 (PTX) 或 Cisplatin (CDDP) 在 ESCC 異種移植物中提供協同抑制作用^[3].
Dalpiciclib hydrochloride (oral gavage; 37.5 mg/kg , 75 mg/kg, 150 mg/kg；每天一次；30 天）在人異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性^[4]。}

體外：鹽酸達匹昔利布（0-4 μM，72 h）以劑量依賴性方式抑制細胞增殖[3]。鹽酸達匹昔利布（0-10 μM，6 d）抑制視網膜母細胞瘤陽性腫瘤細胞系的增殖[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：鹽酸達匹昔利布（口服灌胃；150 mg/kg；每周一次；3 周）對 ESCC 異種移植具有抗腫瘤活性[3]。鹽酸達匹昔利布與紫杉醇 (PTX) 或順鉑 (CDDP) 聯合使用，在 ESCC 異種移植中具有協同抑制作用[3]。鹽酸達匹昔利布（口服灌胃；37.5 mg/kg、75 mg/kg、150 mg/kg；每天一次；30 天）在人類異種移植模型中表現出抗腫瘤活性 [4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Jose Manuel Perez-Garcia, et al. Perez-Garcia JM, Cortes J, Llombart-Cussac A. CDK4/6 inhibitors in breast cancer: spotting the difference. Nat Med. 2021 Nov;27(11):1868-1869.
[2]. Pin Zhang, et al. A phase 1 study of dalpiciclib, a cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitor in Chinese patients with advanced breast cancer. Biomark Res. 2021 Apr 12;9(1):24.
[3]. Jiayuan Wang, et al. CDK4/6 inhibitor-SHR6390 exerts potent antitumor activity in esophageal squamous cell carcinoma by inhibiting phosphorylated Rb and inducing G1 cell cycle arrest. J Transl Med. 2017 Jun 2;15(1):127.
[4]. Fei Long, et al. Preclinical characterization of SHR6390, a novel CDK 4/6 inhibitor, in vitro and in human tumor xenograft models. Cancer Sci. 2019 Apr;110(4):1420-1430.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。