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Nebivolol

MCE 國際站：Nebivolol hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0203A

CAS：152520-56-4

中文名稱：鹽酸奈必洛爾

Synonyms：鹽酸奈必洛爾; R 065824 hydrochloride

純度：99.85%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Nebivolol (R 065824) hydrochloride 是一種 β 受體阻滯劑，具有口服活性和高 β (1)-受體親和力。Nebivolol hydrochloride 具有直接的血管擴張劑特性和腎上腺素能阻斷特性。Nebivolol hydrochloride 可用于高血壓、冠狀動脈疾病、充血性心力衰竭和缺血性心臟病等多種疾病的研究。

生物活性：Nebivolol (R 065824) hydrochloride 是一種具有口服活性的 β 受體 阻滯劑，具有高的 β(1) 受體親和力。Nebivolol hydrochloride 具有直接血管擴張劑特性和腎上腺素能阻斷特性。鹽酸奈必洛爾可用于高血壓、冠心病、充血性心力衰竭和缺血性心臟病等多種疾病的研究^[1][2]。 體外鹽酸奈必洛爾通過其對內皮細胞一氧化氮合酶活性的強烈刺激作用及其抗氧化特性改善內皮細胞功能障礙^[1].
Nebivolol hydrochloride（0.1 μM-10 μM，1、2、4、7 或 14 天）抑制 haCSMC 或 haEC 增殖，IC₅₀ 值為 ~ 6.0 μM^{[ 2]}.
Nebivolol hydrochloride (0.1 μM-10 μM, 24 h) 誘導中等速率的細胞凋亡^[2].
Nebivolol hydrochloride (0.1, 1 , 5,10 μM, 4 天)在 HaCEs^[2] 中增加 NO 形成并減少內皮素-1 分泌

體外：Nebivolol hydrochloride 通過其對內皮細胞一氧化氮合酶活性的強烈刺激作用及其抗氧化特性改善內皮功能障礙[1]。Nebivolol hydrochloride (0.1 μM-10 μM，1，2、4、7 或 14 天) 抑制 haCSMC 或 haEC 增殖，IC50 值為 ~ 6.0 μM[2]。Nebivolol hydrochloride (0.1 μM-10 μM，24 h) 誘導中等速率的細胞凋亡[2]。Nebivolol hydrochloride (0.1、1、5、10 μM，4 天) 增加 NO 形成并減少 endothelin-1 HaCEs 中的分泌[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Thomas Münzel, et al. Nebivolol: the somewhat-different beta-adrenergic receptor blocker. J Am Coll Cardiol. 2009 Oct 13;54(16):1491-9.
[2]. Brehm BR, et al. Effects of nebivolol on proliferation and apoptosis of human coronary artery smooth muscle and endothelial cells. Cardiovasc Res. 2001 Feb 1;49(2):430-9.