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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	274901-16-5	純度	99.61%
分子量	303.4	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg;500 mg
貨號(hào)	HY-14291	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

Vildagliptin (LAF237) 是一種有效且穩(wěn)定的選擇性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制劑，在人 Caco-2 細(xì)胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 為 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Vildagliptin

MCE 國(guó)際站：Vildagliptin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-14291

CAS：274901-16-5

中文名稱(chēng)：維達(dá)列汀；維格列汀

Synonyms：維格列汀; LAF237; NVP-LAF 237

純度：99.61%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Vildagliptin (LAF237) 是一種有效且穩(wěn)定的選擇性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制劑，在人 Caco-2 細(xì)胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 為 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。

生物活性：維格列汀 (LAF237) 是一種有效、穩(wěn)定、選擇性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制劑，在人體中的 IC₅₀ 為 3.5 nM Caco-2細(xì)胞。維格列汀具有優(yōu)異的口服生物利用度和有效的降血糖活性^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：3.5 nM（DPP-IV，在人 Caco-2 細(xì)胞中）^[1] 體外：維格列汀促進(jìn) β通過(guò)抑制細(xì)胞凋亡來(lái)維持細(xì)胞存活。維格列汀還可促進(jìn)細(xì)胞增殖^[2]。 體內(nèi)：維格列汀（35 mg/kg；每日一次，口服強(qiáng)飼法）增加 db/db 小鼠胰島中的血漿活性 GLP-1 水平^[2]。
Vildagliptin（10 μmol/kg；口服）顯著降低肥胖雄性 Zucker 大鼠的葡萄糖波動(dòng)并刺激胰島素分泌^[1]。

體外：維達(dá)列汀通過(guò)抑制細(xì)胞凋亡來(lái)促進(jìn)β細(xì)胞存活。維達(dá)列汀還促進(jìn)細(xì)胞增殖[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：維格列汀（35 mg/kg；每日一次，口服管飼）可增加 db/db 小鼠胰島血漿活性 GLP-1 水平[2]。維格列汀（10 µmol/kg；口服）可顯著降低肥胖雄性 Zucker 大鼠的血糖波動(dòng)并刺激胰島素分泌[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：DPP-4

參考文獻(xiàn)：

[1]. Villhauer EB, et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem. 2003 Jun 19;46(13):2774-89.
[2]. Wu YJ, et al. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, vildagliptin, inhibits pancreatic beta cell apoptosis in associationwith its effects suppressing endoplasmic reticulum stress in db/db mice. Metabolism. 2015 Feb;64(2):226-35.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶(hù)提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類(lèi)涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專(zhuān)業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶(hù)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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