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Ethoxzolamide

MCE 國際站：Ethoxzolamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B1480

CAS：452-35-7

中文名稱：依索唑胺

Synonyms：依索唑胺; Redupresin; L-643786; PNU-4191

純度：99.85%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ethoxzolamide 是 carbonic anhydrase 的抑制劑，其 Ki 值為 1 nM。

生物活性：Ethoxzolamide 是一種 carbonic anhydrase 抑制劑，K_i 為 1 nM。 IC50 和靶標：Ki：1 nM（碳酸酐酶）^[1] 體外： 乙氧唑胺 (ETZ) 治療導致 >90% 的抑制受感染的巨噬細胞中的報告 GFP 熒光。此外，在為期 9 天的巨噬細胞存活測定中，Ethoxzolamide (ETZ) 處理顯著抑制了 M 的能力。結核病在細胞內生長^[2]。 體內： 發現脂溶性 ethoxzolamide 在體內轉化為水溶性代謝物，同時保持對酶的高活性。在達到最大效果的最小劑量（4 mg/kg iv，45 分鐘）下，IOP 降低為 4.2 mmHg，前葡萄膜中的濃度為 2.5 pmol/kg，酶 (i) 的抑制分數為 0.9995。由于藥物在血漿中的半衰期非常短，導致前葡萄膜和其他組織中的游離藥物耗盡，因此作用迅速下降^[1]。 Ethoxzolamide (ETZ) 強烈下調小鼠肺部的 GFP 報告基因熒光，與模擬治療對照相比，GFP 信號抑制 3 倍。與模擬治療對照組相比，接受 ETZ 治療的小鼠肺部細菌存活率顯著降低^[2]。

體外：Ethoxzolamide (ETZ) 處理導致受感染的巨噬細胞中的報告 GFP 熒光抑制 >90%。此外，在為期 9 天的巨噬細胞存活測定中，Ethoxzolamide (ETZ) 處理顯著抑制了 M. tuberculosis 在細胞內生長[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：發現脂溶性乙氧唑胺在體內轉化為水溶性代謝物，同時保持對酶的高活性。在達到最大效果的最小劑量 (4 mg/kg iv，45 分鐘) 下，IOP 降低為 4.2 mmHg，前葡萄膜中的濃度為 2.5 pmol/kg，酶 (i) 的抑制分數為 0.9995。由于藥物在血漿中的半衰期非常短，導致前葡萄膜和其他組織中的游離藥物耗盡，因此作用迅速下降[1]。Ethoxzolamide (ETZ) 強烈下調小鼠肺部的 GFP 報告基因熒光，與模擬處理對照相比，GFP 信號抑制 3 倍。與模擬處理對照組相比，接受 ETZ 處理的小鼠肺部細菌存活率顯著降低[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：將大鼠（雄性，300–325 克）隨機分成 2 組（每組 6 只），通過尾靜脈注射乙唑胺 (EZ)，劑量為 0.18 mg/kg（PEG 300：乙醇，1:1）。注射后 0、15、30、60、120、180、240、360、540 和 1440 分鐘，用異氟烷作為麻醉劑，通過剪尾將血液樣本（約 50-100 µL）收集到肝素化管中。制備血漿樣本并儲存在 -80 °C 下直至分析。為了研究腦內分布，第 1 組的大鼠在 6 小時后處死，第 2 組的大鼠在 24 小時后處死以收集腦組織。對第 2 組的血液樣本進行分析，生成 PK 譜[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：每 2 天用 80 μM 乙氧唑胺 (ETZ) 或等體積的 DMSO 處理 BMDM，共處理 9 天。在第 3、6 和 9 天，通過裂解巨噬細胞單層并在 7H10 瓊脂上進行連續稀釋來量化細胞內細菌。對于熒光顯微鏡實驗，在感染結核分枝桿菌 CDC1551 之前將巨噬細胞接種在玻璃蓋玻片上。每 2 天用 100 μM 乙氧唑胺 (ETZ) 或等體積的 DMSO 處理樣品，共處理 9 天[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Maren TH, et al. Relations among IOP reduction, ocular disposition and pharmacology of the carbonic anhydrase inhibitor ethoxzolamide. Exp Eye Res. 1992 Jul;55(1):73-9.
[2]. Benjamin K. Johnson, et al. The Carbonic Anhydrase Inhibitor Ethoxzolamide Inhibits theMycobacterium tuberculosis PhoPR Regulon and Esx-1 Secretion and Attenuates Virulence. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Aug; 59(8): 4436–4445.
[3]. Song Gao, et al. Development and validation of an UPLC-MS/MS method for the quantification of ethoxzolamide in plasma and bioequivalent buffers: Applications to absorption, brain distribution, and pharmacokinetic studies. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2015 Apr 1; 0: 54–59.