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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Ethoxzolamide

Ethoxzolamide
  • Ethoxzolamide
參考價 面議
具體成交價以合同協議為準
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具體成交價以合同協議為準
  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2025-02-17 16:05:24瀏覽次數:47評價

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CAS 452-35-7 純度 99.85%
分子量 258.32 分子式 C?H??N?O?S?
供貨周期 現貨 規格 10 mM * 1 mL;100 mg
貨號 HY-B1480 應用領域 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥
Ethoxzolamide 是 carbonic anhydrase 的抑制劑,其 Ki 值為 1 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Ethoxzolamide

MCE 國際站:Ethoxzolamide

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-B1480

CAS:452-35-7

中文名稱:依索唑胺

Synonyms:依索唑胺; Redupresin; L-643786; PNU-4191

純度:99.85%

存儲條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Ethoxzolamide 是 carbonic anhydrase 的抑制劑,其 Ki 值為 1 nM。

生物活性:Ethoxzolamide 是一種 carbonic anhydrase 抑制劑,Ki 為 1 nM。 IC50 和靶標:Ki:1 nM(碳酸酐酶)[1] 體外: 乙氧唑胺 (ETZ) 治療導致 >90% 的抑制受感染的巨噬細胞中的報告 GFP 熒光。此外,在為期 9 天的巨噬細胞存活測定中,Ethoxzolamide (ETZ) 處理顯著抑制了 M 的能力。結核病在細胞內生長[2]體內: 發現脂溶性 ethoxzolamide 在體內轉化為水溶性代謝物,同時保持對酶的高活性。在達到最大效果的最小劑量(4 mg/kg iv,45 分鐘)下,IOP 降低為 4.2 mmHg,前葡萄膜中的濃度為 2.5 pmol/kg,酶 (i) 的抑制分數為 0.9995。由于藥物在血漿中的半衰期非常短,導致前葡萄膜和其他組織中的游離藥物耗盡,因此作用迅速下降[1]。 Ethoxzolamide (ETZ) 強烈下調小鼠肺部的 GFP 報告基因熒光,與模擬治療對照相比,GFP 信號抑制 3 倍。與模擬治療對照組相比,接受 ETZ 治療的小鼠肺部細菌存活率顯著降低[2]

體外:Ethoxzolamide (ETZ) 處理導致受感染的巨噬細胞中的報告 GFP 熒光抑制 >90%。此外,在為期 9 天的巨噬細胞存活測定中,Ethoxzolamide (ETZ) 處理顯著抑制了 M. tuberculosis 在細胞內生長[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:發現脂溶性乙氧唑胺在體內轉化為水溶性代謝物,同時保持對酶的高活性。在達到最大效果的最小劑量 (4 mg/kg iv,45 分鐘) 下,IOP 降低為 4.2 mmHg,前葡萄膜中的濃度為 2.5 pmol/kg,酶 (i) 的抑制分數為 0.9995。由于藥物在血漿中的半衰期非常短,導致前葡萄膜和其他組織中的游離藥物耗盡,因此作用迅速下降[1]。Ethoxzolamide (ETZ) 強烈下調小鼠肺部的 GFP 報告基因熒光,與模擬處理對照相比,GFP 信號抑制 3 倍。與模擬處理對照組相比,接受 ETZ 處理的小鼠肺部細菌存活率顯著降低[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗:將大鼠(雄性,300–325 克)隨機分成 2 組(每組 6 只),通過尾靜脈注射乙唑胺 (EZ),劑量為 0.18 mg/kg(PEG 300:乙醇,1:1)。注射后 0、15、30、60、120、180、240、360、540 和 1440 分鐘,用異氟烷作為麻醉劑,通過剪尾將血液樣本(約 50-100 µL)收集到肝素化管中。制備血漿樣本并儲存在 -80 °C 下直至分析。為了研究腦內分布,第 1 組的大鼠在 6 小時后處死,第 2 組的大鼠在 24 小時后處死以收集腦組織。對第 2 組的血液樣本進行分析,生成 PK 譜[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗:每 2 天用 80 μM 乙氧唑胺 (ETZ) 或等體積的 DMSO 處理 BMDM,共處理 9 天。在第 3、6 和 9 天,通過裂解巨噬細胞單層并在 7H10 瓊脂上進行連續稀釋來量化細胞內細菌。對于熒光顯微鏡實驗,在感染結核分枝桿菌 CDC1551 之前將巨噬細胞接種在玻璃蓋玻片上。每 2 天用 100 μM 乙氧唑胺 (ETZ) 或等體積的 DMSO 處理樣品,共處理 9 天[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱銷產品:6-Aminocaproic acid  | 2'-Acetylacteoside  | E-7386  | Fluorescein-5-thiosemicarbazide  | TY-51469  | Glyceraldehyde phosphate dehydrogenase  | Chlorambucil  | 3,3'-Diindolylmethane  | Cilnidipine  | Alagebrium chloride

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參考文獻:

[1]. Maren TH, et al. Relations among IOP reduction, ocular disposition and pharmacology of the carbonic anhydrase inhibitor ethoxzolamide. Exp Eye Res. 1992 Jul;55(1):73-9.
[2]. Benjamin K. Johnson, et al. The Carbonic Anhydrase Inhibitor Ethoxzolamide Inhibits theMycobacterium tuberculosis PhoPR Regulon and Esx-1 Secretion and Attenuates Virulence. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Aug; 59(8): 4436–4445.
[3]. Song Gao, et al. Development and validation of an UPLC-MS/MS method for the quantification of ethoxzolamide in plasma and bioequivalent buffers: Applications to absorption, brain distribution, and pharmacokinetic studies. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2015 Apr 1; 0: 54–59.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

Ethoxzolamide
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