目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Ethoxzolamide
CAS | 452-35-7 | 純度 | 99.85% |
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分子量 | 258.32 | 分子式 | C?H??N?O?S? |
供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10 mM * 1 mL;100 mg |
貨號 | HY-B1480 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥 |
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MCE 國際站:Ethoxzolamide
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-B1480
CAS:452-35-7
中文名稱:依索唑胺
Synonyms:依索唑胺; Redupresin; L-643786; PNU-4191
純度:99.85%
存儲條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:Ethoxzolamide 是 carbonic anhydrase 的抑制劑,其 Ki 值為 1 nM。
生物活性:Ethoxzolamide 是一種 carbonic anhydrase 抑制劑,Ki 為 1 nM。 IC50 和靶標:Ki:1 nM(碳酸酐酶)[1] 體外: 乙氧唑胺 (ETZ) 治療導致 >90% 的抑制受感染的巨噬細胞中的報告 GFP 熒光。此外,在為期 9 天的巨噬細胞存活測定中,Ethoxzolamide (ETZ) 處理顯著抑制了 M 的能力。結核病在細胞內生長[2]。 體內: 發現脂溶性 ethoxzolamide 在體內轉化為水溶性代謝物,同時保持對酶的高活性。在達到最大效果的最小劑量(4 mg/kg iv,45 分鐘)下,IOP 降低為 4.2 mmHg,前葡萄膜中的濃度為 2.5 pmol/kg,酶 (i) 的抑制分數為 0.9995。由于藥物在血漿中的半衰期非常短,導致前葡萄膜和其他組織中的游離藥物耗盡,因此作用迅速下降[1]。 Ethoxzolamide (ETZ) 強烈下調小鼠肺部的 GFP 報告基因熒光,與模擬治療對照相比,GFP 信號抑制 3 倍。與模擬治療對照組相比,接受 ETZ 治療的小鼠肺部細菌存活率顯著降低[2]。
體外:Ethoxzolamide (ETZ) 處理導致受感染的巨噬細胞中的報告 GFP 熒光抑制 >90%。此外,在為期 9 天的巨噬細胞存活測定中,Ethoxzolamide (ETZ) 處理顯著抑制了 M. tuberculosis 在細胞內生長[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內:發現脂溶性乙氧唑胺在體內轉化為水溶性代謝物,同時保持對酶的高活性。在達到最大效果的最小劑量 (4 mg/kg iv,45 分鐘) 下,IOP 降低為 4.2 mmHg,前葡萄膜中的濃度為 2.5 pmol/kg,酶 (i) 的抑制分數為 0.9995。由于藥物在血漿中的半衰期非常短,導致前葡萄膜和其他組織中的游離藥物耗盡,因此作用迅速下降[1]。Ethoxzolamide (ETZ) 強烈下調小鼠肺部的 GFP 報告基因熒光,與模擬處理對照相比,GFP 信號抑制 3 倍。與模擬處理對照組相比,接受 ETZ 處理的小鼠肺部細菌存活率顯著降低[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
動物實驗:將大鼠(雄性,300–325 克)隨機分成 2 組(每組 6 只),通過尾靜脈注射乙唑胺 (EZ),劑量為 0.18 mg/kg(PEG 300:乙醇,1:1)。注射后 0、15、30、60、120、180、240、360、540 和 1440 分鐘,用異氟烷作為麻醉劑,通過剪尾將血液樣本(約 50-100 µL)收集到肝素化管中。制備血漿樣本并儲存在 -80 °C 下直至分析。為了研究腦內分布,第 1 組的大鼠在 6 小時后處死,第 2 組的大鼠在 24 小時后處死以收集腦組織。對第 2 組的血液樣本進行分析,生成 PK 譜[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
細胞實驗:每 2 天用 80 μM 乙氧唑胺 (ETZ) 或等體積的 DMSO 處理 BMDM,共處理 9 天。在第 3、6 和 9 天,通過裂解巨噬細胞單層并在 7H10 瓊脂上進行連續稀釋來量化細胞內細菌。對于熒光顯微鏡實驗,在感染結核分枝桿菌 CDC1551 之前將巨噬細胞接種在玻璃蓋玻片上。每 2 天用 100 μM 乙氧唑胺 (ETZ) 或等體積的 DMSO 處理樣品,共處理 9 天[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
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參考文獻:
[1]. Maren TH, et al. Relations among IOP reduction, ocular disposition and pharmacology of the carbonic anhydrase inhibitor ethoxzolamide. Exp Eye Res. 1992 Jul;55(1):73-9.
[2]. Benjamin K. Johnson, et al. The Carbonic Anhydrase Inhibitor Ethoxzolamide Inhibits theMycobacterium tuberculosis PhoPR Regulon and Esx-1 Secretion and Attenuates Virulence. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Aug; 59(8): 4436–4445.
[3]. Song Gao, et al. Development and validation of an UPLC-MS/MS method for the quantification of ethoxzolamide in plasma and bioequivalent buffers: Applications to absorption, brain distribution, and pharmacokinetic studies. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2015 Apr 1; 0: 54–59.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
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