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Desloratadine

MCE 國際站：Desloratadine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0539

CAS：100643-71-8

中文名稱：氯雷他定EP雜質D) (Desloratadine)

Synonyms：地氯雷他定; Sch34117

純度：99.83%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Desloratadine (Sch34117) 是一種具有口服活性和選擇性的 H1 受體拮抗劑 (Ki=0.9 nM)，具有抗炎和抗過敏活性。Desloratadine 抑制人嗜堿性細胞釋放組胺和 LTC4，并靶向嗜堿性細胞中 IL-4 和 IL-13 生成的調控信號。Desloratadine 顯著緩解并發哮喘患者的季節性變應性鼻炎癥狀，可用于哮喘和慢性特發性蕁麻疹的研究。

生物活性：Desloratadine (Sch34117) 是具有口服活性的非鎮靜劑 H1-抗組胺藥 Loratadine 的主要代謝物。 Desloratadine 是一種選擇性 H1 受體 拮抗劑，具有抗過敏和抗炎作用^[1][2]。

體外：Desloratadine (300 nmol/L-100 µmol/L) 抑制 IgE 高親和受體的細胞中多種炎癥介質的釋放或產生[1]。 Desloratadine (1-10 μM, 15 min) 對抗 IgE 誘導 IL-4 和 IL-13 分泌的抑制作用是其對組胺和 LTC4 釋放的抑制作用的近 6-7 倍[2]。 Desloratadine (0.1-10 μmol/L, 1 h) 劑量依賴性抑制血小板活化因子 (PAF) 誘導的嗜酸性粒細胞趨化和 TNF-α 誘導的嗜酸性粒細胞粘附到人臍靜脈內皮細胞[5]。 Desloratadine (1, 10 和 50 μM, 30 min) 抑制慢性鼻竇炎患者的息肉組織中嗜酸性粒細胞和肥大細胞的激活[6]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Desloratadine 以劑量依賴性方式抑制小鼠炎癥模型中組胺誘導的足跖水腫 (ED50=0.15 mg/kg; p.o.) 并劑量依賴性降低 Ovalbumins (HY-W250978) 對豚鼠的致敏和致敏豚鼠抗原激發后的咳嗽次數 (最小有效止咳劑量為 0.3 mg/kg)[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：H1 Receptor Human Endogenous Metabolite

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參考文獻：

[1]. Geha, R.S. and E.O. Meltzer, Desloratadine: A new, nonsedating, oral antihistamine. J Allergy Clin Immunol, 2001. 107(4): p. 751-62.
[2]. Schroeder, J.T., et al., Inhibition of cytokine generation and mediator release by human basophils treated with desloratadine. Clin Exp Allergy, 2001. 31(9): p. 1369-77.
[3]. Anthes, J.C., et al., Biochemical characterization of desloratadine, a potent antagonist of the human histamine H(1) receptor. Eur J Pharmacol, 2002. 449(3): p. 229-37.
[4]. McClellan K, et al. Desloratadine. Drugs. 2001;61(6):789-797.
[5]. Agrawal, et al. "Pharmacology and clinical efficacy of desloratadine as an anti-allergic and anti-inflammatory drug." Expert opinion on investigational drugs 10.3 (2001): 547-560.
[6]. Kowalski, et al. "Inhibition of nasal polyp mast cell and eosinophil activation by desloratadine." Allergy 60.1 (2005): 80-85.