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Amcenestrant

MCE 國際站：Amcenestrant

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-133017

CAS：2114339-57-8

Synonyms：SAR439859

純度：99.79%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SAR439859 (compound 43d) 是一種具有口服活性，非甾體和選擇性雌激素受體降解劑 (SERD)。SAR439859 是一種有效的 ER 拮抗劑，具有 ER 降解活性，EC50 為 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表現(xiàn)出強大的抗腫瘤功效和有限的交叉耐藥性。

生物活性：SAR439859（化合物 43d）是一種具有口服活性的非甾體類選擇性雌激素受體降解劑 (SERD)。 SAR439859 是一種有效的 ER 拮抗劑，具有 ER 降解活性，對 ERα 降解的 EC₅₀ 為 0.2 nM^{[1]。 SAR439859 在 ER+ 乳腺癌[2] 中表現(xiàn)出強大的抗腫瘤功效和有限的交叉耐藥性。 體外：SAR439859（化合物 43d）對多種 BC 細胞系和患者來源的異種移植物（包括帶有 ERα 突變的模型）具有很強的體內抗腫瘤活性 [1].
體內： SAR439859（化合物 43d；口服；2.5-25 mg/kg；每天兩次，持續(xù) 30 天）表現(xiàn)出顯著的腫瘤生長抑制作用并顯示腫瘤以 25 mg/kg/BID[1] 的劑量出現(xiàn)消退。
SAR439859（靜脈注射 3 mg/kg，口服 10 mg/kg）在三種測試的動物物種中表現(xiàn)出低至中等清除率（0.03-1.92 L/h?kg），低至中等分布容積（ V_ss=0.5-6.1 L/kg)，以及良好的跨物種生物利用度 (54-76%)。注意到 T_1/2 在不同物種間存在差異（小鼠為 1.98 小時，大鼠為 4.13 小時，狗為 9.80 小時）[1]。}

體外：SAR439859 (化合物 43d) 對多種 BC 細胞系和患者來源的異種移植物具有很強的體內抗腫瘤活性，包括帶有 ERα 突變的模型[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：SAR439859 (化合物 43d；口服；2.5-25 mg/kg；每天兩次，持續(xù) 30 天) 在 25 mg/kg/BID 的劑量下表現(xiàn)出明顯的腫瘤生長抑制和腫瘤消退[1]。 SAR439859 (靜脈注射 3 mg/kg，口服 10 mg/kg) 在三種測試的動物物種中表現(xiàn)出低至中等清除率 (0.03-1.92 L/h?kg)，低至中等分布容積 (Vss=0.5-6.1 L/kg)，以及良好的跨物種生物利用度 (54-76%)。注意到 T1/2 在不同物種間存在差異 (小鼠為 1.98 小時，大鼠為 4.13 小時，狗為 9.80 小時)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：ERα 0.2 nM (EC50)

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參考文獻：

[1]. El-Ahmad Y, et al. Discovery of 6-(2,4-Dichlorophenyl)-5-[4-[(3S)-1-(3-fluoropropyl)pyrrolidin-3-yl]oxyphenyl]-8,9-dihydro-7H-benzo[7]annulene-2-carboxylic acid (SAR439859), a Potent and Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) for the Treatment of Estrogen-Receptor-Positive Breast Cancer. J Med Chem. 2019 Nov 27.
[2]. Monsif Bouaboula, et al. Abstract 943: SAR439859, an orally bioavailable selective estrogen receptor degrader (SERD) that demonstrates robust antitumor efficacy and limited cross-resistance in ER⁺ breast cancer.