目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> PRE-084
| CAS | 75136-54-8 | 純度 | 99.92% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 353.88 | 分子式 | C??H??ClNO? |
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg |
| 貨號 | HY-18100A | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥 |
MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。
MCE 國際站：PRE-084 hydrochloride
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-18100A
CAS：75136-54-8
純度：99.92%
存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：PRE-084 hydrochloride 是一種高選擇性的σ1 受體 (S1R) 激動劑，其 IC50 值為 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有較好的神經保護作用，可改善小鼠的運動功能和運動神經元的存活率。PRE-084 hydrochloride 還能通過激活 Akt-eNOS 途徑來改善大鼠心肌缺血再灌注損傷。
生物活性：PRE-084 hydrochloride 是一種高度選擇性的 σ1 受體 (S1R) 激動劑，IC50 為 44 nM . PRE-084 hydrochloride 表現出良好的神經保護作用，可以改善小鼠的運動功能和運動神經元存活。 PRE-084鹽酸鹽還可以通過激活Akt-eNOS通路改善大鼠心肌缺血再灌注損傷[1][2][3][4]。 體外PRE-084 鹽酸鹽（0.1-100 μM；24 小時）保護培養的皮層神經元免受 β-淀粉樣蛋白毒性（在 10 μM 時具有最大神經保護作用）并降低水平10 μM 的促凋亡蛋白 Bax[1]。 體內：PRE-084 鹽酸鹽（0.25 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持續 8 周）對運動表現有有益影響（提高運動神經元存活率，改善爪子異常和握力表現），并表現出神經保護作用（增加灰質中 BDNF 的水平）[2]。
PRE-084 鹽酸鹽（1 mg/kg ; ip; single) 在心肌梗死模型中通過激活 Akt?eNOS 通路保護心臟[3]。
體外：PRE-084 鹽酸鹽（0.1-100 μM；24 小時）可保護培養的皮質神經元免受 β-淀粉樣蛋白的毒性（10 μM 時神經保護作用最大），并降低 10 μM 時促凋亡蛋白 Bax 的水平[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：PRE-084 鹽酸鹽（0.25 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，共 8 周）對搖擺小鼠的運動表現（改善運動神經元存活率、改善爪子異常和握力表現）顯示出有益作用，并顯示出神經保護作用（增加灰質中的 BDNF 水平）[2]。PRE-084 鹽酸鹽（1 mg/kg；腹腔注射；單次）通過激活心肌梗死模型中的 Akt?eNOS 通路來保護心臟[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：eNOS Sigma 1 Receptor
熱銷產品：L-Cycloserine | Exemestane | Osthole | Cephalosporin C zinc salt | Acriflavine | Aurantio-obtusin | Glycol chitosan | Azumolene | Tylosin | Dihydroergocristine (mesylate)
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Marrazzo A, et al. Neuroprotective effects of sigma-1 receptor agonists against beta-amyloid-induced toxicity. Neuroreport. 2005 Aug 1;16(11):1223-6.
[2]. Peviani M, et al. Neuroprotective effects of the Sigma-1 receptor (S1R) agonist PRE-084, in a mouse model of motor neuron disease not linked to SOD1 mutation. Neurobiol Dis. 2014 Feb;62:218-32.
[3]. Gao QJ, et al. Sigma-1 Receptor Stimulation with PRE-084 Ameliorates Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury in Rats. Chin Med J (Engl). 2018 Mar 5;131(5):539-543.
[4]. Su TP, et al. Sigma compounds derived from phencyclidine: identification of PRE-084, a new, selective sigma ligand. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Nov;259(2):543-50.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。
4
化工儀器網