目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> AZD5153
| CAS | 1869912-40-2 | 純度 | 99.80% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 667.75 | 分子式 | C??H??N?O? |
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg |
| 貨號 | HY-100653A | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥 |
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MCE 國際站：AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-100653A
CAS：1869912-40-2
純度：99.80%
存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羥基-2-萘甲酸鹽形式。AZD5153是一種有效選擇性，有口服活性的BET/BRD4溴結構域抑制劑; 干擾BRD4的IC50值為1.7nM。
生物活性：AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 是 AZD5153 的 6-Hydroxy-2-naphthoic acid。 AZD5153 是一種有效的、選擇性的、可口服的 BET/BRD4 溴結構域抑制劑；以 1.7 nM 的 IC50 破壞 BRD4。 IC50 和目標：IC50：1.7 nM (BRD4)[1] 體外： BRD4 相對于 BD1 的長度，IC50 值分別為 5.0 nM 和 1.6 μM。 AZD5153 有效破壞 U2OS 細胞中的 BRD4 病灶，IC50 值為 1.7 nM。 AZD5153 有效下調整個細胞系組的 MYC 蛋白水平，無論它們對 AZD5153[1] 的敏感性如何。 體內實驗：在急性髓性白血病、多發性骨髓瘤和彌漫性大 B 細胞淋巴瘤的多種異種移植模型中，施用 AZD5153 會導致腫瘤停滯或消退。 AZD5153 治療顯著影響 MYC、E2F 和 mTOR[1] 的轉錄程序。
體外：AZD5153 取代全長 BRD4 相對于 BD1 的效力顯著增強，IC50 值分別為 5.0 nM 和 1.6 μM。AZD5153 可有效破壞 U2OS 細胞中的 BRD4 焦點，IC50 值為 1.7 nM。無論細胞系對 AZD5153 的敏感性如何，AZD5153 均可有效下調整個細胞系組中的 MYC 蛋白水平[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：AZD5153 治療可導致急性髓系白血病、多發性骨髓瘤和彌漫性大 B 細胞淋巴瘤等多種異種移植模型中的腫瘤停滯或消退。AZD5153 治療可顯著影響 MYC、E2F 和 mTOR[1] 的轉錄程序。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物實驗：小鼠：小鼠通過口服管飼微型泵輸注接受載體（0.5% 羥甲基纖維素、0.1% Tween80）或 AZD5153 治療。為了持續給藥 AZD5153，將化合物溶解在水中的 20% v/v DMSO/60% v/v HP-B-CD 中，裝入微型泵并植入小鼠皮下。收集的腫瘤碎片被快速冷凍或固定在 10% 緩沖福爾馬林中。從同一只小鼠采集血液樣本并在 EDTA 中穩定。血漿濃度通過液相色譜/串聯質譜法測定[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
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參考文獻：
[1]. Rhyasen GW, et al. AZD5153: A Novel Bivalent BET Bromodomain Inhibitor Highly Active against Hematologic Malignancies. Mol Cancer Ther. 2016 Nov;15(11):2563-2574.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
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• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
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