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(R)-BPO-27

MCE 國際站：(R)-BPO-27

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1415390-47-4

純度：0.9966

貨號：HY-19778

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：(R)-BPO-27 是 BPO-27 的 R 型對映體，是一種有效的、具有口服活性的、ATP 競爭性的 CFTR 抑制劑，具有 IC50 的 4 nM。

體外：(R)-BPO-27 表現出劑量反應抑制，在 HEK-293T 細胞中，濃度為 0.53 nM 時可抑制 CFTR 電流 50%。(R)-BPO-27 從細胞質側起作用，膜通透性低[1]。在單通道膜片鉗實驗中，(R)-BPO-27 將通道開放概率 (NPo) 從 0.29 降低到 0.08，平均通道開放時間略有減少，平均通道關閉時間大幅增加，這些細胞表達人類野生型 CFT。同時，(S)-BPO-27 不影響任何這些參數[1]。(R)-BPO-27 直接應用于細胞質膜表面，并穩定 CFTR 通道的關閉狀態，在單通道電生理測定中的 IC50 為 600 pM[2]。(R)-BPO-27（10 μM，10 分鐘預處理）在用 cAMP 激動劑刺激 CFTR 后，在表達 CFTR 的 FRT 細胞中，對 CPT-cAMP 和 8-Br-cGMP 的表觀 IC50 分別為 5 nM 和 10 nM。在 FRT 細胞中，對福斯高林刺激的 CFTR Cl-電流的抑制 IC50 為 4 nM[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：(R)-BPO-27（腹膜內注射；10 mg/kg）的衰變時間為t1/2≈1.6小時，在PK研究中，該藥物在腎臟中能持續保持治療濃度[1]。(R)-BPO-27（腹膜內注射；5 mg/kg；腹部手術前30分鐘）能防止霍亂毒素在閉合的空腸中環中產生液體積聚，使腸環的重量/長度比與PBS注射的腸環相似。這種效果與劑量有關，IC50值為0.1 mg/kg[3]。(R)-BPO-27（腹膜內注射或口服；5 mg/kg）的 (R)-BPO-27 代謝緩慢，血清 (R)-BPO-27 水平持續至少4小時。 AUC 分析顯示，在小鼠藥代動力學和毒性研究中，(R)-BPO-27 的口服生物利用度約為 94%[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：4 nM[1]

銷售產品：PYBG  | Imlunestrant  | (E/Z)-Ginkgolic acid C17:2  | Luspatercept  | Alcohol dehydrogenase  | K-252c  | IL-21, Canine  | Flurbiprofen  | Atipamezole (hydrochloride)  | AZ506

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參考文獻：

[1]. Snyder DS, et al. Absolute Configuration And Biological Properties of Enantiomers of CFTR Inhibitor BPO-27. ACS Med Chem Lett. 2013 May 9;4(5):456-459.[2]. Kim Y, et al. Benzopyrimido-pyrrolo-oxazine-dione (R)-BPO-27 Inhibits CFTR Chloride Channel Gating by Competition with ATP. Mol Pharmacol. 2015 Oct;88(4):689-96.[3]. Onur Cil, et al.Benzopyrimido-pyrrolo-oxazine-dione CFTR inhibitor (R)-BPO-27 for antisecretory therapy of diarrheas caused by bacterial enterotoxins. FASEB J. 2017 Feb;31(2):751-760.