參考價	面議

信號通路

MedChemExpress (M

CAS	2095719-92-7	純度	99.82%
分子量	584.04	分子式	C??H??ClFN?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-126288	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 雙重抑制劑 (IC50: 2.7 nM)。ASTX029 具有抗癌活性。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

ASTX029

MCE 國際站：ASTX029

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-126288

CAS：2095719-92-7

純度：99.82%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 雙重抑制劑 (IC50: 2.7 nM)。ASTX029 具有抗癌活性。

體外：ASTX029 (96 h) 抑制具有 MAPK 激活突變的人類癌細胞的增殖，IC50 值為 1.8 至 380 nM[2]。 ASTX029 (2 h) 抑制 A375 和 HCT116 細胞中 RSK 的磷酸化，IC50 值分別為 3.3 和 4 nM，并降低 pERK 水平[2]。 ASTX029 (10 和 100 nM，0-72 小時) 誘導細胞周期停滯在 G1 期，并誘導 A375 和 HCT116 細胞凋亡[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：ASTX029 (20-75 mg/kg，口服) 可抑制 Colo205 (BRAFV600E-突變型結直腸癌) 荷瘤小鼠的腫瘤生長[2]。 ASTX029 (5 mg/kg，口服，小鼠) 顯示 AUC 為 1600 ng h/mL，T1/2 為 2.9 小時，F (%) 為 42%[3]. MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：ERK1 ERK2

參考文獻：

[1]. Michael Reader, et al. 6-pyrimidin-isoindole derivative as erk1/2 inhibitor. WO2018193410A1. [2]. Munck JM, et al. ASTX029, a Novel Dual-mechanism ERK Inhibitor, Modulates Both the Phosphorylation and Catalytic Activity of ERK. Mol Cancer Ther. 2021 Oct;20(10):1757-1768.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。