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BTT-3033

MCE 國際站：BTT-3033

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-110112

CAS：1259028-99-3

純度：99.22%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：BTT-3033 是一種具有口服活性的構象選擇性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制劑，可與 α2I domain 結合。BTT-3033 抑制血小板與 collagen Ⅰ 結合和細胞增殖，并誘導細胞凋亡 (apoptosis)。BTT-3033 可用于前列腺癌、炎癥和心血管疾病的研究。

體外：BTT-3033（1 nM-100 μM，2 小時）抑制 CHO-α2wt 細胞粘附于大鼠尾膠原蛋白 Ⅰ（EC50：130 nM），對 α2β1 的選擇性優于 α3β1、α4β1、α5β1 和 αv[1]。BTT-3033（10 μM，5 分鐘）抑制流動狀態下人血小板與膠原蛋白 Ⅰ包被的毛細血管結合，對小鼠全血的 EC50 值為 6 μM[1]。BTT-3033（10 μM，5 分鐘）抑制在剪切應力條件下表達 α2 的 CHO 細胞與膠原蛋白 Ⅰ的結合[1]。BTT-3033（1 μM，60 分鐘）抑制神經源性和血栓素 A2 誘導的人前列腺平滑肌收縮[3]。 BTT-3033（25 和 50 μM，48 小時）通過誘導 LNcap-FGC 和 DU-145 細胞中的 G1 細胞周期停滯來抑制細胞活力和增殖[4]。BTT-3033（50 μM，48 小時）通過激活 ROS、Bax 蛋白上調、caspase-3 活化和 ΔΨm 消耗來誘導細胞凋亡[4]。BTT-3033（10 μM，15/28 天）抑制 MMP13 表達，增加人類關節軟骨衍生軟骨細胞中 MMP1 和 MT-MMP1 的表達[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：BTT-3033（口服，10 mg/kg，在PAF誘導前24小時和2小時）在小鼠氣囊模型中顯示出抗炎作用[2]。BTT-3033（口服，10 mg/kg，在耳腫脹前48、24和2小時）在花生四烯酸誘導的耳水腫模型中顯示出抗炎作用[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

銷售產品：BI-2865  | Remdesivir  | Dasatinib  | Ionomycin (calcium)  | Vemurafenib  | SAG  | Nivolumab (anti-PD-1)  | Divarasib  | Tucidinostat  | Lactate

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參考文獻：

[1]. Liisa Nissinen, et al. Novel α2β1 integrin inhibitors reveal that integrin binding to collagen under shear stress conditions does not require receptor preactivation. J Biol Chem. 2012 Dec 28;287(53):44694-702. [2]. Liisa Nissinen, et al. Sulfonamide inhibitors of α2β1 integrin reveal the essential role of collagen receptors in in vivo models of inflammation. Pharmacol Res Perspect. 2015 Jun;3(3):e00146. [3]. Bingsheng Li, et al. Inhibition of neurogenic and thromboxane A 2 -induced human prostate smooth muscle contraction by the integrin α2β1 inhibitor BTT-3033 and the integrin-linked kinase inhibitor Cpd22. Prostate. 2020 Aug;80(11):831-849. [4]. Zahra Salemi, et al. Integrin α2β1 inhibition attenuates prostate cancer cell proliferation by cell cycle arrest, promoting apoptosis and reducing epithelial-mesenchymal transition. J Cell Physiol. 2021 Jul;236(7):4954-4965. [5]. Takashi Kanamoto, et al. Integrin α2β1 plays an important role in the interaction between human articular cartilage-derived chondrocytes and atelocollagen gel. Sci Rep. 2021 Jan 19;11(1):1757.