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MedChemExpress (M

CAS	371942-69-7	純度	98.06%
分子量	467.48	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-13228	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

YM-201636 是高效選擇性的 PIKfyve 抑制劑，IC50 值為 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 為 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆轉錄病毒復制。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

YM-201636

MCE 國際站：YM-201636

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：371942-69-7

純度：0.9806

貨號：HY-13228

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：YM-201636 是高效選擇性的 PIKfyve 抑制劑，IC50 值為 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 為 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆轉錄病毒復制。

細胞實驗：YM-201636 溶于 DMSO 中，用 DMEM 稀釋，然后以 800 nM 的最終濃度添加到細胞中。用 YM-201636 或 DMSO 對照處理細胞 2 小時。為了進行 TER 測量，將細胞鋪在 Transwell 可滲透聚酯過濾器（孔徑為 0.4 µm）上，表面積為 0.33 cm2。每 2-3 天更換一次培養基，并在 TER 測量前培養細胞 7 天[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：在 3T3L1 脂肪細胞血清饑餓和胰島素刺激后，澄清含有蛋白酶抑制劑的細胞裂解物，然后用抗 PIKfyve 抗體進行免疫沉淀。將清洗過的珠子與 100 μM PtdIns 混合，并與 YM-201636 (100 nM) 或載體在測定緩沖液 (50 mM Tris-HCl，pH 7.5，1 mM EGTA 和 10 mM MgCl2) 中預孵育 15 分鐘。激酶測定 (50 μL 最終體積) 在 37 °C 下進行 15 分鐘，使用 15 μM ATP 和 [γ-32P]ATP (30 μCi)。提取脂質，點在 TLC 玻璃板 (250 μm) 上，通過氯仿/甲醇/水/氨溶劑系統解析，并通過放射自顯影檢測[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PIKfyve 33 nM (IC50) p110α 3.3 μM (IC50) Autophagy

參考文獻：

[1]. Jefferies HB, et al. A selective PIKfyve inhibitor blocks PtdIns(3,5)P(2) production and disrupts endomembrane transport and retroviral budding. EMBO Rep, 2008, 9(2), 164-170.[2]. Ikonomov OC, et al. YM-201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns(3,5)P2 synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2009 May 8;382(3):566-70.[3]. Sbrissa D, et al. Functional dissociation between PIKfyve-synthesized PtdIns5P and PtdIns(3,5)P2 by means of the PIKfyve inhibitor YM-201636. Am J Physiol Cell Physiol. 2012 Aug 15;303(4):C436-46.[4]. Dukes JD, et al. The PIKfyve inhibitor YM-201636 blocks the continuous recycling of the tight junction proteins claudin-1 and claudin-2 in MDCK cells. PLoS One. 2012;7(3):e28659.[5]. Ikonomov OC, et al. YM201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns(3,5)P2 synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2009 May 8;382(3):566-70.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。