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LY2510924

MCE 國際站：LY2510924

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12488

CAS：1088715-84-7

純度：99.73%

存儲條件：Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：LY2510924是有效，選擇性的 CXCR4 拮抗劑；阻止SDF-1結合CXCR4，IC50值為0.079 nM。

體外：LY2510924 特異性阻斷 SDF-1 與 CXCR4 的結合（IC50 值為 0.079 nM），并抑制 SDF-1 誘導的 GTP 結合（Kb 值為 0.38 nM）。在表達內源性 CXCR4 的人類淋巴瘤 U937 細胞中，LY2510924 抑制 SDF-1 誘導的細胞遷移（IC50 值為 0.26 nM），并抑制 SDF-1/CXCR4 介導的細胞內信號傳導。LY2510924 在腫瘤細胞中表現出對 SDF-1 刺激的磷酸化 ERK 和磷酸化 Akt 的濃度依賴性抑制。生化和細胞分析表明，LY2510924 沒有明顯的激動劑活性[1]。LY2510924 主要抑制 AML 細胞的增殖，幾乎不誘導細胞死亡，并降低基質細胞對化療的保護作用[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：LY2510924 特異性阻斷 SDF-1 與 CXCR4 的結合（IC50 值為 0.079 nM），并抑制 SDF-1 誘導的 GTP 結合（Kb 值為 0.38 nM）。在表達內源性 CXCR4 的人類淋巴瘤 U937 細胞中，LY2510924 抑制 SDF-1 誘導的細胞遷移（IC50 值為 0.26 nM），并抑制 SDF-1/CXCR4 介導的細胞內信號傳導。LY2510924 在腫瘤細胞中表現出對 SDF-1 刺激的磷酸化 ERK 和磷酸化 Akt 的濃度依賴性抑制。生化和細胞分析表明，LY2510924 沒有明顯的激動劑活性[1]。LY2510924 主要抑制 AML 細胞的增殖，幾乎不誘導細胞死亡，并降低基質細胞對化療的保護作用[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠：SCID 雌性小鼠靜脈注射 MDA-MB-231 細胞，皮下注射載體（1×PBS）或 1×PBS 中配制的 3 mg/kg LY2510924。第 1 組和第 2 組動物接受載體或 3 mg/kg LY2510924，每日兩次，治療開始于腫瘤細胞注射前一天。第 3 組動物接受 3 mg/kg LY2510924，每日兩次，治療開始于腫瘤細胞注射后一天，共 13 天。治療后，將肺組織在 10% 中性緩沖福爾馬林中固定至少 24 小時，組織切片中可見肺葉[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：LY2510924 特異性阻斷 SDF-1 與 CXCR4 的結合（IC50 值為 0.079 nM），并抑制 SDF-1 誘導的 GTP 結合（Kb 值為 0.38 nM）。在表達內源性 CXCR4 的人類淋巴瘤 U937 細胞中，LY2510924 抑制 SDF-1 誘導的細胞遷移（IC50 值為 0.26 nM），并抑制 SDF-1/CXCR4 介導的細胞內信號傳導。LY2510924 在腫瘤細胞中表現出對 SDF-1 刺激的磷酸化 ERK 和磷酸化 Akt 的濃度依賴性抑制。生化和細胞分析表明，LY2510924 沒有明顯的激動劑活性[1]。LY2510924 主要抑制 AML 細胞的增殖，幾乎不誘導細胞死亡，并降低基質細胞對化療的保護作用[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

銷售產品：Coelenterazine h  | Trastuzumab (anti-HER2)  | Caplacizumab  | Olanzapine  | BETd-260  | Capzimin  | Neferine  | Sodium orthovanadate  | Tranilast  | DPQ

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參考文獻：

[1]. Peng SB, et al. Identification of LY2510924, a novel cyclic peptide CXCR4 antagonist that exhibits antitumor activities in solid tumor and breast cancer metastatic models. Mol Cancer Ther. 2015 Feb;14(2):480-90. [2]. Cho BS, et al. Antileukemia activity of the novel peptidic CXCR4 antagonist LY2510924 as monotherapy and in combination with chemotherapy. Blood. 2015 Jul 9;126(2):222-32.