目錄:MedChemExpress LLC>>多肽產品>> LY2510924
CAS | 1088715-84-7 | 純度 | 99.73% |
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分子量 | 1189.45 | 分子式 | C??H??N??O?? |
供貨周期 | 現貨 | 規格 | 1 mg |
貨號 | HY-12488 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥 |
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MCE 國際站:LY2510924
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-12488
CAS:1088715-84-7
純度:99.73%
存儲條件:Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:LY2510924是有效,選擇性的 CXCR4 拮抗劑;阻止SDF-1結合CXCR4,IC50值為0.079 nM。
體外:LY2510924 特異性阻斷 SDF-1 與 CXCR4 的結合(IC50 值為 0.079 nM),并抑制 SDF-1 誘導的 GTP 結合(Kb 值為 0.38 nM)。在表達內源性 CXCR4 的人類淋巴瘤 U937 細胞中,LY2510924 抑制 SDF-1 誘導的細胞遷移(IC50 值為 0.26 nM),并抑制 SDF-1/CXCR4 介導的細胞內信號傳導。LY2510924 在腫瘤細胞中表現出對 SDF-1 刺激的磷酸化 ERK 和磷酸化 Akt 的濃度依賴性抑制。生化和細胞分析表明,LY2510924 沒有明顯的激動劑活性[1]。LY2510924 主要抑制 AML 細胞的增殖,幾乎不誘導細胞死亡,并降低基質細胞對化療的保護作用[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內:LY2510924 特異性阻斷 SDF-1 與 CXCR4 的結合(IC50 值為 0.079 nM),并抑制 SDF-1 誘導的 GTP 結合(Kb 值為 0.38 nM)。在表達內源性 CXCR4 的人類淋巴瘤 U937 細胞中,LY2510924 抑制 SDF-1 誘導的細胞遷移(IC50 值為 0.26 nM),并抑制 SDF-1/CXCR4 介導的細胞內信號傳導。LY2510924 在腫瘤細胞中表現出對 SDF-1 刺激的磷酸化 ERK 和磷酸化 Akt 的濃度依賴性抑制。生化和細胞分析表明,LY2510924 沒有明顯的激動劑活性[1]。LY2510924 主要抑制 AML 細胞的增殖,幾乎不誘導細胞死亡,并降低基質細胞對化療的保護作用[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物實驗:小鼠:SCID 雌性小鼠靜脈注射 MDA-MB-231 細胞,皮下注射載體(1×PBS)或 1×PBS 中配制的 3 mg/kg LY2510924。第 1 組和第 2 組動物接受載體或 3 mg/kg LY2510924,每日兩次,治療開始于腫瘤細胞注射前一天。第 3 組動物接受 3 mg/kg LY2510924,每日兩次,治療開始于腫瘤細胞注射后一天,共 13 天。治療后,將肺組織在 10% 中性緩沖福爾馬林中固定至少 24 小時,組織切片中可見肺葉[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
激酶實驗:LY2510924 特異性阻斷 SDF-1 與 CXCR4 的結合(IC50 值為 0.079 nM),并抑制 SDF-1 誘導的 GTP 結合(Kb 值為 0.38 nM)。在表達內源性 CXCR4 的人類淋巴瘤 U937 細胞中,LY2510924 抑制 SDF-1 誘導的細胞遷移(IC50 值為 0.26 nM),并抑制 SDF-1/CXCR4 介導的細胞內信號傳導。LY2510924 在腫瘤細胞中表現出對 SDF-1 刺激的磷酸化 ERK 和磷酸化 Akt 的濃度依賴性抑制。生化和細胞分析表明,LY2510924 沒有明顯的激動劑活性[1]。LY2510924 主要抑制 AML 細胞的增殖,幾乎不誘導細胞死亡,并降低基質細胞對化療的保護作用[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
銷售產品:Coelenterazine h | Trastuzumab (anti-HER2) | Caplacizumab | Olanzapine | BETd-260 | Capzimin | Neferine | Sodium orthovanadate | Tranilast | DPQ
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Peng SB, et al. Identification of LY2510924, a novel cyclic peptide CXCR4 antagonist that exhibits antitumor activities in solid tumor and breast cancer metastatic models. Mol Cancer Ther. 2015 Feb;14(2):480-90. [2]. Cho BS, et al. Antileukemia activity of the novel peptidic CXCR4 antagonist LY2510924 as monotherapy and in combination with chemotherapy. Blood. 2015 Jul 9;126(2):222-32.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。