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      目錄:MedChemExpress LLC>>天然產物>> Conglobatin

      Conglobatin
      • Conglobatin
      參考價 面議
      具體成交價以合同協議為準
      參考價 面議
      具體成交價以合同協議為準
      • 品牌 MedChemExpress (MCE)
      • 型號
      • 廠商性質 生產商
      • 所在地 國外
      屬性

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      >

      更新時間:2024-12-04 15:18:23瀏覽次數:96評價

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      CAS 72263-05-9 分子量 498.61
      分子式 C??H??N?O? 供貨周期 現貨
      規格 500 μg 貨號 HY-119906
      應用領域 醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥
      Conglobatin (FW-04-806) 是一種從 Streptomyces conglobatus 培養物中分離得到的大環內酯雙內酯。Conglobatin 是一種具有口服活性的 Hsp90 抑制劑,可以與 Hsp90 的 N 末端域結合,并破壞 Hsp90-Cdc37 復合物的形成。Conglobatin 可誘導人乳腺癌細胞和食道鱗狀細胞癌細胞凋亡,并在體內表現出抗腫瘤活性。

      MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

      Conglobatin

      MCE 國際站:Conglobatin

      品牌:MedChemExpress (MCE)

      貨號:HY-119906

      CAS:72263-05-9

      Synonyms:FW-04-806

      純度:0.9548

      存儲條件:粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

      運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

      產品活性:Conglobatin (FW-04-806) 是一種從 Streptomyces conglobatus 培養物中分離得到的大環內酯雙內酯。Conglobatin 是一種具有口服活性的 Hsp90 抑制劑,可以與 Hsp90 的 N 末端域結合,并破壞 Hsp90-Cdc37 復合物的形成。Conglobatin 可誘導人乳腺癌細胞和食道鱗狀細胞癌細胞凋亡,并在體內表現出抗腫瘤活性。

      體外:Conglobatin (6.25-100 μM; 48 h) 顯著抑制 SKBR3 和 MCF-7 細胞的增殖,IC50 分別為 12.11 和 39.44 μM[2]。Conglobatin 抑制 EC109、KYSE70、KYSE450、KYSE150、KYSE180 和 KYSE510 細胞的增殖,IC50 分別為 16.43、15.89、10.94、10.50、10.28 和 9.31 μM[3]。Conglobatin (10-40 μM; 24 h) 顯示 SKBR3 和 MCF-7 細胞明顯停滯在 G2/M 期。Conglobatin 通過 caspase 依賴性途徑誘導 SKBR3 和 MCF-7 細胞凋亡[2]。 Conglobatin(10-40 μM;3-24 小時)可降低 Hsp90 客戶端蛋白水平并誘導蛋白酶體依賴性降解[2]。Conglobatin 與 Hsp90 的 N 端結合,不影響 Hsp90 的 ATP 結合能力,但可抑制 Hsp90/Cdc37 伴侶/輔伴侶相互作用[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

      體內:Conglobatin(50-200 mg/kg;ig q3d,共24天)以劑量依賴性方式抑制SKBR3和MCF-7人乳腺癌異種移植模型的腫瘤生長[2]。Conglobatin(4-8 mg/kg;ip daily,共21天)以低毒性抑制EC109和KYSE510腫瘤異種移植模型中的腫瘤生長[3] MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

      IC50 & Target:HSP90

      銷售產品:Glabridin  | CID 16020046  | Pralsetinib  | MARK-IN-2  | Spermine  | Zoledronic Acid  | Hydroxychloroquine (sulfate)  | Aliskiren  | BD-1047 (dihydrobromide)  | Hydroxyurea

      Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

      參考文獻:

      [1]. Westley JW, et, al. Conglobatin, a novel macrolide dilactone from Streptomyces conglobatus ATCC 31005. J Antibiot (Tokyo). 1979 Sep;32(9):874-7.[2]. Huang W, et, al. FW-04-806 inhibits proliferation and induces apoptosis in human breast cancer cells by binding to N-terminus of Hsp90 and disrupting Hsp90-Cdc37 complex formation. Mol Cancer. 2014 Jun 14;13:150.[3]. Li LY, et, al. Macrolide analog F806 suppresses esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) by blocking β1 integrin activation. Oncotarget. 2015 Jun 30;6(18):15940-52.

      品牌介紹:
      •   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
      •   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
      •   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
      •   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
      •   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
      •   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
      •   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
      •   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
      •   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
      •   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

      Conglobatin
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