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Theophylline

MCE 國際站：Theophylline

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：58-55-9

純度：0.9989

貨號：HY-B0809

中文名稱：茶堿

Synonyms：茶堿; 1,3-Dimethylxanthine; Theo-24

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制劑，腺苷受體拮抗劑，和組蛋白脫乙酰酶 (HDAC) 活化劑。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松氣道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通過增加 IL-10 和抑制 NF-κ B進入細胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 誘發細胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

體外：茶堿（1,3-二甲基黃嘌呤）（1-1000 µM）可抑制支氣管組織勻漿中 PDE 對 cAMP 的水解，從而放松人體支氣管和肺動脈[1]。茶堿（1,3-二甲基黃嘌呤）（10 µg/mL；24 小時；嗜酸性粒細胞）通過減少抗凋亡蛋白 Bcl-2 來誘導細胞凋亡[2]。茶堿（1,3-二甲基黃嘌呤）（0-500 µM；2 小時；A549 細胞）可抑制 NF-κB 活化、I kappa B alpha（I-κBα）降解，并以濃度依賴性方式降低 IL-6 水平[3]。茶堿（1,3-二甲基黃嘌呤）（0-1000 µM；30 分鐘；A549 細胞）可誘導組蛋白去乙酰化酶活性，從而降低炎癥基因表達[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：茶堿（1,3-二甲基黃嘌呤）（100 mg/kg；腹腔注射；每日一次，連續 9 天；瑞士雄性小鼠）在小鼠中具有抗炎活性，可增加 IL-6 和 IL-10 水平并抑制 TNF-α 和 NO[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：IL-10 IL-6 PDE3 Human Endogenous Metabolite

銷售產品：Girentuximab  | Pyrvinium pamoate  | AN-12-H5 intermediate-1  | BAY 2666605  | Thymalfasin  | Dehydrotumulosic acid  | Nemolizumab  | Sodium 2-mercaptoethanesulfonate  | Mirin  | Tetrahydropalmatine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Rabe KF, et, al. Theophylline and selective PDE inhibitors as bronchodilators and smooth muscle relaxants. Eur Respir J. 1995 Apr;8(4):637-42.[2]. Németh ZH, et, al. Amrinone and theophylline differentially regulate cytokine and nitric oxide production in endotoxemic mice. Shock. 1997 May;7(5):371-5.[3]. Ichiyama T, et, al. Theophylline inhibits NF-kappa B activation and I kappa B alpha degradation in human pulmonary epithelial cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2001 Dec;364(6):558-61.[4]. Ito K, et, al, Adcock IM, Barnes PJ. A molecular mechanism of action of theophylline: Induction of histone deacetylase activity to decrease inflammatory gene expression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jun 25;99(13):8921-6.[5]. Barnes PJ. Theophylline. Am J Respir Crit Care Med. 2013 Oct 15;188(8):901-6.