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多肽產品

MedChemExpress (M

CAS	664334-36-5	純度	99.88%
分子量	2159.52	分子式	C??H???FN??O??S?
供貨周期	現貨	規格	5 mg
貨號	HY-P0171	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一種新型的CXCR4拮抗劑，IC50約為1 nM。

詳細介紹

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Motixafortide

MCE 國際站：Motixafortide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P0171

CAS：664334-36-5

Synonyms：BKT140 (4-fluorobenzoyl; BL-8040; TF14016

純度：0.9988

存儲條件：密封保存，遠離潮濕粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一種新型的CXCR4拮抗劑，IC50約為1 nM。

體外：Motixafortide (BKT140) 對 AmL 和 MM 細胞表現出選擇性毒性。使用 Motixafortide (BKT140) 治療可以克服 ARH77 MM 細胞的 IL-6 依賴性增殖和存活。Motixafortide (BKT140) 特異性觸發白血病和 MM 細胞中 CXCR4 依賴性細胞死亡。Motixafortide (BKT140) 刺激白血病和 MM 細胞中的凋亡細胞死亡[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：皮下注射 Motixafortide (BKT140) 以劑量依賴性方式顯著降低人類急性髓系白血病和多發性骨髓瘤異種移植瘤的生長。用 Motixafortide (BKT140) 治療的動物的腫瘤體積和重量較小，壞死面積較大，凋亡評分較高[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠：本研究使用重度聯合免疫缺陷 (SCID)/米色小鼠 (CB-17/IcrHsd-SCID-bg)。將懸浮于 PBS 中的 NB4 細胞皮下注射到小鼠側腹 (每只小鼠 200 μL，含 5×106 個細胞)。每日監測腫瘤生長情況，當腫瘤大小 (寬度×長度) 達到 0.04 cm2 時，將小鼠隨機分為藥物治療組或對照 PBS 治療組 (每組 10 只小鼠)。BKT140 以每只小鼠每天 200 μg 的劑量皮下給藥，持續 5 天[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將造血癌細胞與不同濃度的 Motixafortide (BKT140) 或 AMD3100 孵育 24 小時。將 Motixafortide (BKT140) 用 1M 鹽酸 (HCL) 處理 30 分鐘，使 pH 在室溫下達到 2.7 至 3，然后用濃 NaOH 將 pH 調節至 7。將蛋白酶 K 添加到 Motixafortide (BKT140) 中，最終濃度為 100 mg/mL，在 37°C 下孵育 1 小時，并通過熱處理 (65°C 30 分鐘) 滅活。孵育后，用碘化丙啶染色細胞，并測定培養物中存活的 PI 陰性細胞的百分比[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CXCR4 ~1 nM (IC50)

Sequence：{4-Fluorobenzoyl}-Arg-Arg-{2-Naph-Ala}-Cys-Tyr-{Cit}-Lys-{d-Lys}-Pro-Tyr-Arg-{Cit}-Cys-Arg-NH2 (Disulfide bridge: Cys4-Cys13)

參考文獻：

[1]. Peled A, et al. The high-affinity CXCR4 antagonist BKT140 is safe and induces a robust mobilization of human CD34+ cellsin patients with multiple myeloma. Clin Cancer Res. 2014 Jan 15;20(2):469-79.[2]. Beider K, et al. CXCR4 antagonist 4F-benzoyl-TN14003 inhibits leukemia and multiple myeloma tumor growth. Exp Hematol. 2011 Mar;39(3):282-92.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。