共價化合物庫 | 藥物篩選

MCE 國際站：Covalent Screening Library

品牌：MedChemExpress (MCE)

概述：銅元素是所有生物酶的重要輔助因子，但如果濃度超過維持機體穩態的閾值，銅可能會導致細胞毒性。這種死亡機制被命名為“銅死亡"。銅死亡機制不同于細胞凋亡、焦亡、壞死、鐵死亡等其他已知細胞程序性死亡，銅離子通過與三羧酸循環(TCA)的脂質酰化成分結合，導致蛋白質聚集，進而導致鐵-硫蛋白簇的丟失，并最終導致蛋白毒性應激和細胞死亡。已有研究表明，銅死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在，半乳糖和丙酮酸的線粒體代謝，谷氨酰胺代謝等。銅死亡的靶向調控是癌癥和風濕類風濕性關節炎等疾病的潛在治療方法，例如上調LIPT1可能通過破壞線粒體中的TCA進而誘導銅死亡來抑制腫瘤的發生和發展。MCE可以提供186種靶向銅死亡相關靶點及通路的化合物，可能對銅死亡有抑制或激活作用。MCE銅死亡化合物庫庫是癌癥、風濕類風濕性關節炎等相關疾病藥物研究的有用工具。我們將在明確您的產品用途后，向符合資質的客戶通過定制合成服務的方式提供 MCE 銅死亡化合物庫，我們為該庫中的所有產品提供溶液包裝或粉末包裝。溶液包裝中，182 個產品以 10 mM 濃度提供，3 個產品以 2 mM 濃度提供，1 個產品以 3 mg/mL 濃度提供。溶液包裝中，我們對于溶液狀態穩定且溶解度不低于 10 mM 的產品，提供 10 mM 溶液；對于溶液狀態穩定且溶解度介于 2~10 mM 的產品，我們提供 2 mM 溶液；對于溶液狀態穩定、分子量不確定且溶解度不低于 3 mg/mL產品，我們提供 3 mg/mL 溶液。

活性 & 特點：
•    1666 種化合物的集合，顯示出與目標蛋白不可逆的共價結合，用于高通量篩選(HTS) 和高內涵篩選(HCS)。
•    化學探針顯示出增強的選擇性、效力和生物學研究的實用性。
•    具有不可逆抑制作用的藥物發現的有用工具。
•    經臨床前研究和臨床試驗證實的生物活性和安全性。有些已獲得 FDA 批準。
•    結構多樣、具有藥用活性且具有細胞滲透性。
•    詳細的化合物信息，包括結構、IC50 和簡介。
•    經過驗證的NMR 和HPLC 可確保高純度和質量。
•    所有化合物均有庫存并持續更新。

使用方法：

配方：以預溶解溶液或固溶體形式提供的 1666 種分子的集合：以 10 mM 溶液形式提供的 1641 種化合物，以 2 mM 溶液形式提供的 23 種化合物，以 3 mg/mL 溶液形式提供的 2 種化合物。布局：96 孔儲存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前兩列和后兩列留空。不同濃度或溶解在不同溶劑中的化合物將被放置在單獨的板上。這種布局方式可能會增加板的數量，因為可能存在三種溶劑和三種濃度。如果您有其他要求，請告知我們。容器：帶有可剝離箔密封的 96 或 384 孔板；帶螺旋蓋和可選 2D 條形碼存儲的 96 孔格式樣品存儲管：-80°C 運輸：Blue Ice

銷售產品：Dehydrocorydaline (chloride)  | (20R)-Ginsenoside Rg3  | Maribavir  | Pirarubicin  | Xanthurenic acid  | Serplulimab  | Fingolimod  | LCL521 dihydrochloride  | Rivaroxaban  | BML-284

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