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陜西盤龍翊海醫藥有限公司
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更新時間:2021-12-07 10:39:50瀏覽次數:328
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醫藥級甲硝唑抗滴蟲藥、抗厭氧菌原料藥GMP
【性狀】本品為白色至微黃色的結晶或結晶性粉末;有微臭。
【類別】抗厭氧菌藥、抗滴蟲藥。【貯藏】遮光,密封保存。
用途
本品為抗阿米巴藥、抗滴蟲藥、抗厭氧菌藥,是硝基咪唑類的衍生物,具有抗厭氧原蟲和厭氧菌的作用,對缺氧的腫瘤細胞也有放射敏感作用。
藥理學
除用于抗滴蟲和抗阿米巴原蟲外,近年來,廣泛地應用于抗厭氧菌感染。本品的硝基,在無氧環境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用,對需氧菌或兼性需氧菌則無效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用:①擬桿菌屬,包括脆弱擬桿菌;②梭形桿菌屬;③梭狀芽孢桿菌屬,包括破傷風桿菌;④部分真桿菌;⑤消化球菌和消化鏈球菌等。口服吸收良好(>80%),口服250mg或500mg,1?2小時血清藥物濃度達峰,分別為6μg/mL和12μg/mL。靜脈滴注本品15mg/kg,以后每6小時滴注7.5mg/kg,血漿藥物濃度達穩 態時峰濃度為25μg/mL,谷濃度可達18μg/mL。本品在體內分布廣泛,可進人唾液、乳汁、肝膿腫的膿液中,也可進入腦脊液(正常人腦脊液中的濃度可達血液的50%)。在體內,經側鏈氧化或與葡萄糖醛酸結合而代謝,有20%藥物則不經代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄(占總量的60%?80%),少量由糞排出(6%?15%)。t1/2約為8小時。
適應癥
主要用于治療或預防上述厭氧菌引起的系統或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關節等部位的厭氧菌感染,對敗血癥、心內膜炎、腦膜感染以及使用抗生素引起的結腸炎也有效。治療破傷風常與破傷風抗毒素(TAT)聯用。還可用于口腔厭氧菌感染。
藥物相互作用
(1)本品可減緩口服抗凝血藥(如華法林等)的代謝,而加強其作用,使凝血酶原時間延長。(2)西咪替丁等肝酶抑制劑可使本品減速消除而增效。(3)本品可抑制乙醛脫氫酶,因而可加強乙醇的作用,導致雙硫醒反應。在用藥期間和停藥后1周內,禁用含乙醇飲料或藥品。
醫藥級甲硝唑抗滴蟲藥、抗厭氧菌原料藥GMP