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DOTA NHS酯是附著體分子的連接劑，用于小動物PET、SPECT和CT。DOTA NHS酯可用于標記用于檢測腫瘤的放射***劑或成像探針。

DOTA-NHS ester雙功能螯合劑的NHS反應基團可以與蛋白質或多肽中的氨基定位反應，其雜環上的氮原子可以與正電子金屬核素進行配位生成穩定的配合物，從而達到制備多肽類分子探針的目的。

英文名：DOTA-NHS ester

DOTA mono-NHS ester

1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid, 1-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl) ester

中文名：DOTA活性酯

羥基琥珀酰亞胺-四氮雜環十二烷四乙酸

化學名稱：2,2&＃39;,2&＃39;&＃39;-(10-(2-((2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)oxy)-2-oxoethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl)triacetic acid

CAS：170908-81-3

MDL：MFCD23381190

化學式：C20H31N5O10

分子量：501.49

純度：95%

結構式：

體外活性：DOTA NHS酯可用于修飾人血清白蛋白（HSA）以產生DOTA-HSA。用磺基SMCC對DOTA-HSA進行進一步改性，得到DOTA-HSA-SMCC。DOTA-HSA-SMCC與ZHER2:342結合，***終產物為DOTA-HSA-ZHER2:342。在細胞攝取試驗中，DOTA-HSA-ZHER2:342用64Cu標記，64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342（0.5-2小時）在SKOV3細胞中緩慢累積，在0.5小時達到應用活性的0.71%，在2小時時攝取增加到1.58%。

體內活性：在攜帶SKOV3腫瘤的小鼠的microPET圖像中，將64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342注射到小鼠尾部。尾靜脈注射后1、4、24和48小時攜帶SKOV3腫瘤的小鼠的microPET圖像。注射后1小時，SKOV3腫瘤與背景的對比度較低，但在注射后4小時和24小時，SKOV3腫瘤與背景的對比度非常好。量化分析顯示，SKOV3腫瘤攝取值隨時間增加，在注射后1、4、24和48小時分別為5.63%、9.98%、14.34%和14.12%ID/g。

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