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名稱：NOTA-WL12

純度：98%

結構式：

68Ga-NOTA-WL12 是一種基于肽的正電子發射斷層掃描 (PET) 顯像劑。我們對 PET 的 68Ga-NOTA-WL12 進行了***人體研究，以研究體內生物分布、代謝、輻射劑量測定、安全性以及量化晚期非- 小細胞肺癌 (NSCLC) 患者。

方法：對 PD-L1 表達與 68Ga-NOTA-WL12 細胞攝取之間的關系進行了體外評估，然后在動物模型中對 68Ga-NOTA-WL12 攝取進行了體內評估。招募了 9 名在病灶中具有陽性 PD-L1 表達的 NSCLC 患者。進行了 68Ga-NOTA-WL12 和配對的 18F-FDG PET/CT 成像。監測患者的不良事件。獲得腫瘤和正常器官的攝取(SUV/L和kBq/mL)值。然后評估生物分布、輻射劑量學以及腫瘤攝取和 PD-L1 表達的關系。對接受帕博利珠單抗聯合化療的患者進行了 18F-FDG PET/CT 隨訪。

結果：細胞和動物實驗表明，PD-L1 表達與 68Ga-NOTA-WL12 的攝取相關，PD-L1 陽性腫瘤表現出 68Ga-NOTA-WL12 的高攝取。臨床研究表明，68Ga-NOTA-WL12 PET 成像在可接受的輻射劑量下是安全的。生理示蹤劑攝取主要可見于肝臟、脾臟、小腸和腎臟。觀察到腫瘤的高對比度，特別是在肺中，1 小時時 T/肺比為 4.45 ±1.89。一小時是圖像采集的合適時間點，因為在 1 和 2 小時之間沒有發現腫瘤與背景比率的顯著差異。此外，還發現腫瘤攝取 (SUVpeak) 和 PD-L1 ***組織化學結果之間存在密切關系（r = 0.9349；P = 0.002）。***前 68Ga-NOTA-WL12 的攝取可能表明 pembrolizumab 加化療聯合***的***。

結論：我們的***人體研究結果證明了 68Ga-NOTA-WL12 用于無創體內檢測腫瘤 PD-L1 表達水平的安全性和可行性，表明臨床 PD-L1 ***的潛在益處。***前 68Ga-NOTA-WL12 的攝取可能表明 pembrolizumab 加化療聯合***的***。結論：我們的***人體研究結果證明了 68Ga-NOTA-WL12 用于無創體內檢測腫瘤 PD-L1 表達水平的安全性和可行性，表明臨床 PD-L1 ***的潛在益處。***前 68Ga-NOTA-WL12 的攝取可能表明 pembrolizumab 加化療聯合***的***。結論：我們的***人體研究結果證明了 68Ga-NOTA-WL12 用于無創體內檢測腫瘤 PD-L1 表達水平的安全性和可行性，表明臨床 PD-L1 ***的潛在益處。

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