顆粒是組成粉體的基本單元，顆粒的大小稱為粒度。大多數原料藥和部分藥物制劑呈粉狀或顆粒狀。對于難溶性藥物口服固體制劑，粒度與藥物的吸收可能存在一定的關系：
(1)從臨床療效講，減小粒度有可能對生物利用度產生積極的作用；
(2)從安全角度講，粒度范圍未得到合理控制則可能出現批次間體內溶出度和吸收度的不一致，血藥濃度曲線峰谷波動大，可能出現不安全問題或導致不良反應的增加。
已上市的甲苯磺酸索拉非尼片、左炔諾孕酮片等，為了獲得良好的生物利用研發廠家均對原料進行了微粉化處理。對于注射用乳劑、脂質體等，藥物通過輸注進入血液循環系統，藥物粒度大小、粒度分布的均一性和穩定性等因素也將大大影響藥物的安全性和有效性。因此，藥物的粒度控制對藥物的有效性、穩定性及安全性都具有重要影響。
關于藥物粒度的控制方法，各國藥典均有詳細的控制手段。常見的分析方法有沉降法、顯微鏡法、激光粒度測量儀、庫爾特全自動顆粒粒徑分析、電感應法等。目前，作為原料藥和制劑粒度控制檢測手段，激光粒度分析法呈現快速發展的趨勢。
