在抗菌藥物的研發(fā)領(lǐng)域，奧馬環(huán)素（Omadacycline）無疑是一顆冉冉升起的新星。作為新型四環(huán)素類抗生素，與傳統(tǒng)四環(huán)素類藥物（如多西環(huán)素、米諾環(huán)素等）相比，具有顯著的改進和優(yōu)勢。
傳統(tǒng)四環(huán)素類藥物通過可逆性結(jié)合細菌核糖體 30S 亞基，阻止氨酰基-tRNA 與 mRNA-核糖體復(fù)合物受體部位結(jié)合，從而抑制細菌蛋白合成。主要通過被動擴散和依賴能量的主動轉(zhuǎn)運進入細菌細胞。奧馬環(huán)素作用機制與傳統(tǒng)四環(huán)素類似，但通過結(jié)構(gòu)修飾（如 C9 位氨甲基修飾）增強了與核糖體的結(jié)合力，減少了耐藥菌的外排作用。對核糖體保護機制和外排泵介導的耐藥性具有更高的耐受性。
奧馬環(huán)素的適應(yīng)癥：精準應(yīng)對常見感染
奧馬環(huán)素的主要適應(yīng)癥包括以下兩種常見細菌感染：
01
社區(qū)獲得性細菌性肺炎
（CABP）
CABP 是由多種敏感細菌引起的肺部感染，常見的致病菌包括肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感株）、流感嗜血桿菌等。奧馬環(huán)素通過抑制細菌蛋白合成，有效控制這些病原體的生長和繁殖。
02
急性細菌性皮膚及皮膚結(jié)構(gòu)感染
（ABSSSI）
ABSSSI 是一種常見的細菌感染，癥狀包括紅腫、疼痛、化膿等。奧馬環(huán)素在治療這類感染中表現(xiàn)出色，能夠快速緩解癥狀并促進傷口愈合。
奧馬環(huán)素的研發(fā)始于對傳統(tǒng)四環(huán)素類抗生素的深入研究。四環(huán)素類藥物因其廣譜抗菌活性而被廣泛應(yīng)用，但隨著耐藥性問題的日益嚴重，開發(fā)新型四環(huán)素類藥物成為當務(wù)之急。奧馬環(huán)素的研發(fā)公司 Paratek Pharmaceuticals 成立于 1996 年，專注于基于四環(huán)素化學的創(chuàng)新藥物開發(fā)。
經(jīng)過多年的研發(fā)和臨床試驗，奧馬環(huán)素于 2018 年獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的批準，以商品名 Nuzyra® 上市。2021 年 12 月，奧馬環(huán)素在中國正式獲批，商品名為“紐再樂"，用于治療社區(qū)獲得性細菌性肺炎（CABP）和急性細菌性皮膚及皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI）。
文獻中也有 Paratek Pharmaceuticals 關(guān)于奧馬環(huán)素名為“Prepared omadacycline for injection: Nine-day stability and sterility in an elastomeric pump"的研究報道，旨在考察注射用奧馬環(huán)素（1 mg/mL）在彈性體輸液泵中制備并冷藏儲存 9 天時的相容性、穩(wěn)定性以及微生物學風險。同時，文獻中也采用了飛諾美的 Gemini C18 作為相關(guān)雜質(zhì)分析的液相色譜柱。
圖 1.相關(guān)代表性液相色譜圖：(A,B) Omadacycline for injection 1 mg/mL in 0.9% saline on Day 1 (A) and Day 9 (B). (C,D) Omadacycline for injection 1 mg/mL in 5% dextrose on Day 1 (C) and Day 9 (D)
奧馬環(huán)素作為新型四環(huán)素類抗生素，在抗菌譜、耐藥性克服、藥代動力學特性等方面均優(yōu)于傳統(tǒng)四環(huán)素類藥物。其對耐藥菌的強效抗菌活性使其在復(fù)雜感染和耐藥菌感染的治療中具有優(yōu)勢。隨著臨床應(yīng)用經(jīng)驗的積累，奧馬環(huán)素有望成為抗感染治療中的重要選擇。
TWINT™（二合一）技術(shù)
Gemini C18 和 C6-Phenyl
在硅膠生產(chǎn)的最后階段，我們會在上面雜化一層有機硅膠層，從而形成一種全新的復(fù)合粒子。由于內(nèi)部硅膠基質(zhì)在這個生產(chǎn)過程中不會改變，這種粒子除了保留機械強度與硬度和出色的柱效外，硅膠有機外殼還可以保護粒子免受化學物質(zhì)的侵蝕。
第二代 TWIN-NX 技術(shù)
Gemini NX-C18
TWIN-NX 使用改進型有機硅膠雜化工藝，這種技術(shù)可以形成高度穩(wěn)定的乙基交聯(lián)結(jié)構(gòu)。這些有機基團均勻地融入硅膠表面的雜化層，同時保持純凈的硅膠核。這不僅能抵抗高 pH 值的侵蝕，而且還能保持硅膠顆粒的高效性和機械強度。
參考文獻
Prepared omadacycline for injection:Nine-day stability and sterility in an elastomeric pump. SAGE Open Med. 2022.
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